185857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol[1,2]piridinek előállítására

185 857

2

R2 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport, hidroxil-meiil-, ciano-metil-, dimetil-amino-metil-karbonil-oxi-metil- vagy —CH2—

SO(n)—CH3 csoport, ahol n értéke 0,1 vagy 2;

R.3 jelentése metil-, ciano-metil-, hidroxi-metil-, 5 tiokarbamoil-metil- vagy —CH2OCOR9 általános képletű csoport (ahol R9 metil-, etil-, propil-, izopropil- vagy terc-butilcsoportot jelent), és ha R2 jelentése hidrogéntől eltérő, R3 hidrogénatomot is jelenthet; ; u

X jelentése hidrogénatom;

Z jelentése —O—, >NH, >S vagy egyszeres kémiai kötés;

T jelentése egyenes vagy elágazó láncú, legfeljebb

5 szénatomos alkiléncsoport. és ; 5

Ar jelentése fenil-, tienil-, piridil- vagy X’-, Y’-, Z’-szubsztituált fenilcsoport, ahol X’, Y’ és Z’ egymástól függetlenül hidrogénatomot, klór-, fluoratomot, terc-butil-, metil-, írifluor-metil, metoxi- és cianocsoportot jelent, azzal jellemez- 70 ve, hogy

megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk.

6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítá- 25 sára, melyek képletében X jelentése hidrogénatom;

R2 jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, izopropilvagy hidroxi-metilcsoport;

R3 jelentése metil-, ciano-metil-, hidroxi-metil-, :sü acetoxi-metil- vagy íiokarbamoil-metiícsoport;

Z jelentése —O—, —NH— vagy egyszeres kémiai

kötés;

T jelentése metilén-, etilén-, metil-metilén- vagy

1,3-propiléncsoport, és

Ar jelentése fenil-, 0- vagy p-fluor-fenil-, p-klór-fenil-vagy 2,4,6-trimetil-fenilcsoport, azzaíjellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk.

A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében X jelentése hidrogénatomi;

R2 metilcsoport ;

R3 ciano-metil- vagy hidroxi-metilcsoportot jelent ; Z jelentése O vagy NH;

T jelentése metiléncsoport, és

Ai fenil-, o- vagy p-íiuor-fenil- vagy 2,4,6-trimetil fenilcsoponot jelent,

azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk.

8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 8-Benziloxi-3-ciano-metil-2-metil-imidazo[! ,2- ajpiridin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagot alkalmazunk.

9. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet — ebben a képletben X, R2, R3, Z, T és Ar jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az Î. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival kikészítjük.

\

2 ábra

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel : Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaxi Könyvkiadó gondozásában 87-848 — Szegedi Nyomda

18