185798. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-hidroxi- 1,2-benzizotiazol 3(2H)-on- 1,1-dioxid-származékok és sóik előállítására
1 185 798 2 kus oldószerben alkálifém- vagy alkáliföldfémhalogenid vagy -pszeudohalogenid jelenlétében 120 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás azzal jellemezve, hogy a III általános képletű vegyület oxidálását vizes, lúgos kálium-permanganát oldattal vagy vizes, savas kálium-dikromát oldattal 60 °C és 90 °C közötti hőmérsékleten végezzük, és az ezt követő éter-hasítást Lewis-sawal aprotikus oldószerben a reakcióelegy forráspontjáig terjedő hőmérsékleten, piridínium-kloriddal olvadékban vagy bázissal poláros, aprotikus oldószerben alkálifém- vagy alkáliföldfém-halogenid vagy -pszeudohalogenid jelenlétében 120 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten. 4. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás azzal jellemezve, hogy olyan IV általános képletű vegyületek esetében, amelyek képletében R4 jelentése halogénatom vagy pszeudohalogén-csoport, ezt a nukleofil-helyettesíthető csoportot a vegyület nyomásálló edényben viz jelenlétében, alkálifém-hidroxiddal vagy -karbonáttal és katalizátor jelenlétében 140 °C és 180 °C közötti hőmérsékleten való melegítésével hidroxilcsoportra cseréljük, és katalizátorként előnyösen rézport, valamilyen réz(I)- vagy réz(ll)-sót vagy keveréküket használjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás azzal jellemezve, hogy az V általános képletű vegyületet foszforsavval, polifoszforsavval, kénsavval vagy ezen savak elegyével 50 °C-tól 70 °C-ig terjedő hőmérsékleten vagy oldószer jelenlétében 100 °C és 250 °C közötti hőmérsékleten melegítve ciklizáljuk, vagy 5 alkálifém-alkoholáttal reagáltatjuk, és az ezt követő éter-hasítást Lewis-sawal aprotikus oldószerben a reakcióelegy forráspontjáig terjedő hőmérsékleten, piridínium-kloriddal olvadékban vagy bázissal poláros aprotikus oldószerben alkálifém- vagy al- 10 káliföldfém-halogenid vagy -pszeudohalogenid jelenlétében 120 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 6. Édesítőszer azzal jellemezve, hogy hatóanyagként I általános képletű 4-hidroxi-l,2-benzizotia-15 zol-3(2H)-on-l,l-dioxid-származékot - R, jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport - vagy szervetlen vagy szerves bázissal alkotott sóját tartalmazza 1 ml oldatra vagy 50 mg-os tablettára vonatkoztatva 10-50 mg mennyiségben szilárd vagy fo- 20 lyékony hordozó-, illetve hígítóanyaggal - előnyösen szorbittal, keményítővel vagy vízzel - együtt. 7. A 6. igénypont szerinti édesítőszer azzal jellemezve, hogy 4-hidroxi-l,2-benzizotiazol-3(2H)-on-1,1-dioxidot vagy nátrium- vagy kalciumsóját tar-25 talmazza. 8. A 6. igénypont szerinti édesítőszer azzal jellemezve, hogy 4,6-dihidroxi-l,2-benzizotiazol-3(2H)on-1,1 -dioxid-kalciumsót ta rtalmaz. 1 oldal rajz 20
