185790. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triazol-származékok előállítására

(10) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

_________________________________ B

A bejelentés napja: (22) 80. 08. 25. (21) 2101/80

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1983. 12. 28. Megjelent: (45) 1988. 05. 31.

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

BRADSHAW John, MARTIN-SMITH Michael, vegyészek, Ware, Glaxo Group Limited, London, GB PRICE Barry John, vegyész, Hertford, JUDD Duncan Bruce, vegyész,

Ware, CLITHEROW John Watson, vegyész, Sawbridgeworth, MACKINNON John Wilson Macfarlane, CAREY Linda, vegyészek, Royston, HAYES Roger, vegyész, Welwyn, Hertforshire, GB

<11>185 790

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 249/14 401/12 403/12 401/14 405/12 405/14 409/12 409/14

^alálnrányiT^

. Szabadalmi Tár.

Jk ...............tulajdon^

(54) ELJÁRÁS ÚJ TRIAZOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új heterociklusos vegyületek, közelebbről az (I) általános képletű triazol-származékok - a képletben R, jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport,

R2 jelentése 1-8 szénatomot tartalmazó alkilvagy benzilcsoport, vagy

R, és R2 együtt azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, 5-8 tagú, telített és adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített, 1 N atomot tartalmazó heterociklusos gyűrűt alkotnak,

Alk jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkiléncsoport,

Q jelentése furán- vagy tiofén-2,5-diil-csoport,

és a furángyűrű adott esetben az R[R2NAlk-csoport kapcsolódási helyével szomszédos szénatomon Re helyettesítővel van helyettesítve, és R6 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, vagy pedig Q jelentése az 1- és a 3- vagy az 1- és a

4-helyzetben kapcsolódó benzolgyűrű,

X jelentése —CH2—, O vagy S, n értéke 0, ha X = 0 és 1, ha X=—CH2— vagy S,

m értéke 2, 3 vagy 4,

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és R4 jelentése benzil-, hidroxi-(l-4 szénatomot tartalmazójalkil-, (1-6 szénatomot tartalmazó)alkanoiloxi-(l-4 szénatomot tartalmazójalkil- vagy (1-4 szénatomot tartalmazó)alkoxi-(l-4 szénatomot tartalmazó)alkil-, hidroxil- vagy—NR7R8 általános képletű csoport, és az utóbbiban R7 hidrogénatomot és R8 —COR9 általános képletű csoportot - a képletben R9 jelentése hidrogénatom 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, furil-, piridil-, vagy adott esetben 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport - vagy —CONHRn általános képletű csoportot - a képletben Rn jelentése fenilcsoport - jelent,

azzal a megkötéssel, hogy ha X jelentése oxigénatom és n értéke 0, akkor Q benzolgyűrűt jelent -, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik és hidrátjaik előállítására. Ezek a vegyületek a szerves kémiában szokásosan használt módszerekkel állíthatók elő, és a hisztamin-receptorokra fejtenek ki hatást, így például gasztrikus és peptikus fekélyesedések kezelésében hasznosíthatók.

*3.

R1R2N-Alk-^-(CH2)nX{CH2)mNH

ÀA

fik

tu