185684. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2(3H)-indolon-származékok előállítására
li;5 684 2 A kapott vegyületet (200 mg) összekeverjük 150 mg laktózzal és 2 mg magnézium-sztearáttal, kemény zselatin kapszulába töltjük és naponta 3-szor adagoljuk orálisan a veseelégtelenség által okozott kardiovaszkuláris rendellenességben szenvedő betegnek. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — az (I) általános képletben R j elentése amino- vagy di( 1 —5 szénatomos)alkil-amino-csoport, Rl jelentése hidroxil- vagy metoxicsoport, és n jelentése 1—3 — és gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen (II) általános képletű vegyületről — a (II) általános képletben n jelentése a már megadott és R3 jelentése valamilyen védőcsoport, előnyösen trifluoracetil-csoport — a védőcsoportot eltávolítjuk és kívánt esetben a kapott 4-helyzetű aminocsoportot alkilezzük és/vagy a 7-helyzetű metoxicsoportot demetilezzük, és kívánt esetben gyógyászati szempontból elfogadható savval sót képezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(2-di-n-propilaminoetil)-7-hidroxi-2(3H)-indolon előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-(2-trifluoracetamido-etil)-7-metoxi-2(3H)-indolonról a trifluor-acetil-csoportot eltávolítjuk, majd az aminocsoportot propilezzük és a 7-helyzetű metoxicsoportot demetilezzük. 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — az (I) általános képletben R, és n jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítményekké alakítunk. 6 10 15 20 2 db rajz ÿ-SirX" Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent: a Műszaki Könyvkiadó gondozásában 87-848 — Szegedi Nyomda 6
