185656. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ammoniometil-származékok előállítására
1 185 656 portok adott esetben védettek — az R[ csoportnak megfelelő szerves tercier bázissal reagáltatunk és kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületben a védett alakban jelenlevő funkcionális csoportokat szabad funkcionális csoportokká alakítjuk át és/vagy valamely kapott sót a szabad (I) általános képletű vegyületté vagy egy másik sóvá alakítunk át és/vagy valamely, sóképző csoportot tartalmazó szabad (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk át és/vagy valamely kapott izomerelegyet az egyes izomerekre választunk szét. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 11.) 2. Eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek, valamint sóképző csoporttal rendelkező ilyen vegyületek sóinak előállítására, ahol a képletben Am jelentése aminocsoport, T jelentése tiadiazolcsoport, amely az egyik szénatomon keresztül Am-hez és a másik szénatommal a — ( = N—O—R2)— általános képletű csoporthoz kapcsolódik, R, jelentése 1—4 szénatomos alkil-l-pirazolio-csoport, 1—4 szénatomos alkil-l-triazolio-csoport, vagy (A) általános képletű piridiniocsoport, amelyben Ra hidroxicsoporttal, halogénatommal, cianocsoporttal, karboxicsoporttal vagy szulfocsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, aminocsoport, karboxi-( 1 —4 szénatomosj-alkenil-csoport, tiokarbamoilcsoport, hidroxicsoport, halogénatom, karboxicsoport, szulfocsoport vagy cianocsoport és Rb jelentése karbamoilcsoport vagy hidrogénatom vagy jelentése megegyezik Ra jelentésével és R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, karboxi-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport vagy 1—4 szénatomos alkil-karbamoil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokkal elvégezzük az 1. igénypont szerinti műveleteket. (Elsőbbsége: 1981. május 7.) 3. Eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek, valamint a sóképző csoporttal rendelkező ilyen vegyületek sóinak előállítására, ahol a képletben Am jelentése aminocsoport, T jelentése tiadiazolcsoport, amely az egyik szénatomon keresztül Am-hez és a másik szénatommal a —(*~N—O—R2)— általános képletű csoporthoz kapcsolódik, R, jelentése 1—4 szénatomos alkil-pirazolio-csoport, 1—4 szénatomos alkil-l-triazolio-csoport, vagy (A) általános képletű piridiniocsoport, amelyben Ra hidroxicsoporttal, halogénatommal, cianocsoporttal, karboxicsoporttal vagy szulfocsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, aminocsoport, karboxi-( 1 —4 szénatomos)-alkenil-csoport, hidroxicsoport, halogénatom, karboxicsoport, szulfocsoport vagy cianocsoport és Rb jelentése karbamoilcsoport vagy hidrogénatom vagy jelentése megegyezik Ra jelentésével és Rj jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, karboxi-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport vagy 1—4 szénatomos alkil-karbamoil-csoport, 5 azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokkal elvégezzük az 1. igénypont szerinti műveleteket. (Elsőbbsége: 1980. szeptember 12.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) áltató lános képletű vegyületek, valamint ezek gyógyászatiig alkalmazható sói előállítására, a képletben Am jelentése aminocsoport, T jelentése olyan 1,2,4-tiadiazol-csoport, amely 5-helyzetben Am-hez és 3-helyzetben a 15 — (—N—O—R2)— általános képletű csoporthoz kapcsolódik, R, jelentése 2-metil-1 -pirazolio-csoport, 2-karboxi--metil-1 -pirazolio-csoport, 2-etoxi-karboníl-metil-l-pirazolio-csoport, 3-metil-l-triazolio-cso- 20 port, 4-hidroxi-metil-piridinio-csoport, 3--karboxi-metil-piridinio-csoport, 4-(2-szulfoetil)-piridinio-csoport, 3-klór-piridinio-csoport, 3-bróm-piridinio-csoport, 4-karboxi-piridinio-csoport, 3-szulfopiridinio-csoport vagy 2- 15 -amino-5-karbamoil-piridinio-csoport és R2 jelentése hidrogénatom, metilcsoport, 2--karboxi-2-propil-csoport vagy metil-karbamoil-csoport, emellett az — (—N— O—R2)— álló talános képletű csoport szín (vagy 7) alakú, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. szeptember 11.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általá' : nos képletű vegyületek, valamint ezek gyógyászatiig alkalmazható sói előállítására, a képletben Am jelentése aminocsoport, T 1,2,4-tiadiazol-diil-csoport, amely 5-helyzetben az Am-hez és a 3-helyzetben a — (=“N—O—R2)— általános képletű csoport-, hoz kapcsolódik, R, jelentése 2-metil-1-pirazolio-csoport, 3-metil-l--triazolio-csoport, 4-hidroxi-metil-piridinio-csoport, 3-karboxi-metil-piridinio-csoport, 4- .5 -(2-szulfoetil-piridinio)-csoport, 3-klór-piridinio-csoport, 3-bróm-piridinio-csoport, 4-karboxi-piridinio-csoport, 3-szulfopiridinio-csoport vagy 2-amino-5-karbamoil-piridinio-csoport és 50 R2 jelentése hidrogénatom, metilcsoport, 2--karboxi-2-propil-csoport, vagy metil-karbamoil-csoport, emellett az —(—N—O—R,)— általános képletű csoport szín-(vagy Z) alakú, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiin- 55 dulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. május 7.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek, valamint sói, elsősorban gyógyászatiig alkalmazható sói előállítására, a képlet-30 ben Am jelentése aminocsoport, T 1,2,4-tiadiazol-csoport, amely 5-helyzetben az Am-hez és 3-helyzetben a — (-N—O—R2)— általános képletű csoporthoz kapcsolódik, 18
