185656. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ammoniometil-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81. 09. 11.

(21)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

80. 09. 12.

(6881/80—5),

81. 05. 07.

(2964/81—7)

A közzététel napja: (41) (42) 83. 09. 28.

Megjelent: (45) 87. 11. 25.

<"> 185656

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4

C 07 D 501/58

Szabadalmi Tár. ' .

tulajdoné v

Feltalálóik): (72)

ir. MÜLLER Beat, vegyész, Therwil,

Ír. CSENDES Iván, vegyész, Oberwil, CH

Szabadalmas: (73) Ciba-Geigy AG., Basel, CH

(54)

ELJÁRÁS AMMÓNIOMETIL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 7/?-amino-tiadiazolilacetilamino-3-ammóniometil-3- cefem-4-karbonsav-származékok — a képletben Am jelentése aminocsoport,

T jelentése tiadiazolcsoport, amely az egyik szénatomon keresztül Am-hez és a másik szénatommal a — C( = N—O—R2)— általános képletű csoporthoz kapcsolódik,

R, jelentése 1—4 szénatomos alkil-pirazolio-csoport, karboxi-(l—4 szénatomos)-alkiI-pirazolio-csoport, 1—4 szénatomos

alkoxi-karbonil-(l —4 szénatomos)-alkil-pirazolio-csoport, 1—4 szénatomos alkil-triazoliocsoport vagy (A) általános képletű piridiniocsoport, amelyben

Ra hidroxicsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal, cianocsoporttal, karboxicsoporttal vagy szulfocsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkenilcsoport, karboxi-(l—4 szénatomosj-alkenilcsoport, tiokarbamoil-csoport, halogénatom, karboxicsoport, szulfocsoport, hidroxicsoport, aminocsoport vagy cianocsoport és

if

c—c —

~N

I

j

N

H

0—r2

Rb jelentése karbamoilcsoport vagy hidrogénatom vagy jelentése megegyezik Ra jelentésével és

R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, karboxi-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport vagy 1—4 szénatomos alkil-karbamoil-csoport —

és a sóképző csoportokkal rendelkező ilyen vegyületek sóinak előállítására.

A találmány szerinti vegyületek értékes antibiotikunok, különösen Gram-pozitív és Gram-negatív csírák dien.

Ra

0