185647. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4H-1,2,4-triaizol-származékok előállítására

1

185 64?

2

— egy (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk - a képletben Hal halogénatomot és alk5 1-4 szénatomé* alkilcsoportot jelent -, majd kívánt esetben a kapott terméket savval hidrolizáljuk;

és kívánt esetben valamely (I) általános képletű vegyü- 5 letet savaddíciós sójává alakítunk.

4. Az 1.’ igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az a) eljárásban vízelvonószerként foszfor-trikloridot vagy foszforsavanhidridet használunk fel, a b) (i) eljárásban az X-COOH 10 általános képletű sav reakcióképes származékaként a megfelelő savanhídridet, észtert vagy -halogenidet, célszerűen -kloridot használjuk fel, és a b) (ii) eljárásban Hal helyén klóratomot tartalmazó (VII) általános képletű vegyületet használunk fel, a savas hidrolízist pedig 15 sósavval végezzük.

5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként

— R helyén 2—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó 20

(II) általános képletű vegyületeket ( a képletben a további szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott),

— X helyén 2—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó X-COOH általános képletű savat vagy reakcióképes 25 származékát, vagy

— az 1. igénypontban meghatározott (VII) általános képletű vegyületet

használunk fel

6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 30 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként egy

— R helyén etilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet (a képletben a további szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott), vagy 35

— X helyén etilcsoportot tartalmazó X -COOH általános képletű savat vagy rcakcióképes származékát

használjuk fel.

7. Az 1- 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (11) 40 vagy (IV) általános képletű kiindulási anyagokat használunk fel, amelyek képletében R, hidrogénatomot,

R2 pedig -Oalkj általános képletű csoportot (a képletben alkj 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent), célszerűen a benzolgyú'rű 4-es helyzetéhez kapcsolódó 45 rnetoxicsoportot jelent, míg a további szubsztituensek jelentése az 1—6. igénypontokban megadott.

8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (III) vagy (IV) általános képletű kiindulási anyagokat használunk fel, amelyek képletében R3 a benzolgyűrű 4-es helyzetéhez kapcsolódó rnetoxicsoportot, R4 pedig a benzolgyűrű tetszőleges helyzetéhez kapcsolódó metoxicsoportot, klóratomot, trifluormetil-csoportot, metilcsoportot vagy nitrocsoportot jelent, és a további szubsztituensek jelentése az 1-7. igénypontokban megadott.

9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (III) vagy (IV) általános képletű kiindulási anyagokat használunk fel, amelyek képletében R3 hidrogénatomot, R.i pedig a benzolgyűrű tetszőleges helyzetéhez kapcsolódó rnetoxicsoportot, klóratomot, trifluormetil-csoportot, metilcsoport vagy nitrocsoportot jelent, és a további szubsztituensek jelentése az 1—8. igénypontokban megadott.

10. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 3,4-bisz(4-metoxi-fenil)-5-etií- 4H-l,2,4-triazolt, 4,4'-(3-etil4H-l,2,4-íriazol4,5-diil)NsN,N'N’-tetrametil-bisz(anilin), N,N-dimeti]4-[5-etil-4- í 4-meíoxi-fenil)-4H-l ,2,4-triazol~3-il]-anilm, valamint a felsorolt vegyületek savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat választunk.

11. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol R, Rj, R2 R3 és R4 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — vágj’ gyógyász atilag alkalmazható savaddíciós sóját a szokásos gyógyszerészeti hordozó-, hígítóés/vagy segédanyagok felhasználásával gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

12. A 11. Igénypont szerinti eljárás foganatosítási mólja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagokként az

5— 4. igénypontok bármelyikében meghatározott módon előr tiltott (I) általános képletű vegyületeket vagy azok gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóit használjuk fel.

Í3. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagokként 3,4- bisz í4-metoxi-fenil)-5-etil-4H-l,2,4-triazolt, 4,4’-(3-etil- 4H- ,2,4-triazo!4,5-diil)-N,N,N',N'-tetrametil-bisz(3niiin)-£, N,N-dimetil4-[5-etil-4-(4-inetox.i-fenil)4H-l ,2,4- tria?ol-3-il]-anilint vagy a felsorolt vegyületek gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóit használjuk fel.

2 lap képletekké

Kiadja az Omágos Találmányi Hivatal A kiadáséit felel: Himer Zoltán osztályvezető' Megjelent: a Műszaki Könyvkiadó gondozásában

10

COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet