185644. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-béta-[alfa-szin-metoxi-imino-alfa-(2-amino-tiazol-4-il)-acetamido]-3 [(1,2,3- tiadiazol-5-il-tio)-metil]-3-cefém-4-karbonsav-származékok előállítására
1 185 644 2 ahol R] jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport -, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyületet - a (III) általános képletben R jelentése a fenti, míg M jelentése hidrogénatom vagy alkálifémion — poláris oldószerben, 6 és 7,5 közötti pH-n, 40-70 °C-on és 4—12 órán át (II) képletű vegyülettel reagáltatunk, majd a reakcíóelegyet lehűtjük, 2,5-3,0 pH eléréséig savanyítjuk, és elkülönítjük az (I) általános képletű terméket; b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — a 10 (IV) általános képletben R2 könnyen eltávolítható amino-védőcsoportot jelent, — diciklohexil-karbodiimiddel reagáltatunk, majd a kapott (VI) általános képletű vegyületet — a (VI) általános képletben R2 jelentése a fenti — valamely (VII) általános képletű vegyülettel 15 reagáltatjuk — a (VII) általános képletben R jelentése a fenti -, majd a kapott (VIII) általános képletű vegyületből — a (VIII) általános képletben R és R2 jelentése a fenti — eltávolítjuk az R2 védőcsoportot. c) valamely (IV) általános képletű vegyületet — a 20 (IV) általános képletben R2 jelentése könnyen eltávolítható amino-védőcsoport — foszfor-pentakloriddal reagáltatunk, a kapott (IX) általános képletű vegyületet — a (IX) általános képletben R2 jelentése a fenti — valamely (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — a (VII) általános képletben R jelentése a fenti -, majd az így kapott (VIII) általános képletű vegyületből - a (VIII) általános képletben R és R2 jelentése a fenti - eltávolít- 5 juk az R2 védőcsoportot. 2. Eljárás antibakteriális hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárással előállított (i) általános képletű vegyületet - az (I) általános képletben R jelentése az 1. igénypont szerinti — vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyületként 7j3-[a-szin-metoxi-a-(2-amino-tiazol-4-i!)-acetarnidoj-3- [(l,2,3-tiadiazol-5-il-tio)-metil]-3-cefein-4-karbonsavat használunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyületként 7ß-[a-szin-metoxi-imiiio-a-(2-ainino-tiazol-4-il)-acetamido j-3-[( 1,2,3-tiadiazol-4-metil-5-il-tio)-metil]-3-cefem-4- karbonsavat használunk. 5 db rajz 19 képlettel 8
