185633. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-kinolizidin-származékok előállítására
1 185 633 , 2 racém-N-[(9aj3H)-7/3-(o-klór-fenil)-oktahidro-2H-kinolizin-2a-il]-anilint propionil-kloriddal reagáltatunk, (Elsőbbség: 1980. április 11.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja racém-4'-klór-N-[(9a|3H)-7(3-(o-klór-feniÍ)-okta- 5 hidro-2H-kinolizin-2a-il]-propionanilid előállítására, azzal jellemezve, hogy racém-4'-klór-N-[(9a/3H)-7|3-(o-k!ór-fenil)-oktahidro-2H-kinolizin-2a-il]-anilint propionil-kloriddal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1980. április 11.) ^ 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja racém-3'-klór-N-[(9a/3H)-7fí-(o-klór-fenil)-oktahidro-2H-kinolizin-2a-il]-propionanilid előállítására, azzal jellemezve, hogy racém-3'-klór-N-[(9aj3H)-70-(o-klór-fenil)-oktahidro-2H-kinolizin-2a-jl]-anilint propionil-klorid-15 dal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1981. február 3.) 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja racérn-N-[(9a|3H)-7|0-(o-fluor-fenil)-oktahidro-2H- kinolizin-2a-il]-propionanilid előállítására azzal jelle- 20 mezve, hogy racém-N-[(9a/3H)-7|3-(o-fluor-fenil)-oktahidro-2H-kinolizin-2a-il]-anilint propionil-kloriddal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1981. február 3.) 13. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja racém-4’-fluor-N-[(9aj3H)-7j3-(o-fluor-fenil)-oktahidro-2H-kinolizin-2a-il]-propionanilid előállítására, azzal jellemezve, hogy racém-4'-fluor-N-[(9aj3H)-7(3-(o-fluorfenil)-oktahidro-2H-kinolizin-2a-il]-anilint propionil-kloriddal reagáltatunk. 20 (Elsőbbség: 1981. február 3.) 14. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja racém-4'-fiuor-N-[(9a|3H)-70-fenil-oktahidro-2H- kinolizin-2a-il]-propionanilid előállítására, azzal jellemezve, hogy racdm-4'-fluor-N-[(9aßH)-7j3-fenil-oktahidro- 35 2H-kinolizin-2a-íl]-anilint propionil-kloriddal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1981. február 3.) 15. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja racém-N-[(9aj3H)-7/3-(o-fluor-fenil)-oktahidro-2H- 40 kinolizin-2a-il]-acetanilid előállítására, azzal jellemezve, hogy racém-N-f(9a,dH)-7j3-(o-fluor-fenil)-oktahidro-2H- kinolizin-2a-il]-an.tlint acetil-kloriddal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1981. február 3.) ^ 16. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja racém-N-[(9a|3H)-7/3-(o-klór-fenil)-oktahidro-2H- kinolizin-2a-ilj-N-butil-propionamid előállítására, azzal jellemezve, hogy racém<9ajSH)-7/3-(o-klór-fenil>2a.(nbutil-amino)-oktahidro-2H-kinolizint propionil-kloriddal reagáltatunk. 50 (Elsőbbség: 1981. február 3.) 17. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja .r?cém-N-[(9;i)3H)-7;3-fenil-oktahidro-2H-kinolizin-2a-il]-propionanilid előállítására, azzal jellemezve, hogy • 55 4 racéra-N-[(9a6H)-70-fenil-oktahidro-2H-kinolizin-2a-il]anilint propionil-kloriddal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1981. február 3.) 18. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja X helyén az o-belyzetben kapcsolódó fluor- vagy klóratomot és Rn helyén p-fluor-benzoil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy X helyén az o-helyzetben kapcsolódó fluor- vagy klóratomot és R13 helyén p-fluorfenil-csoportot tartalmazó (VI) általános képletű vegyületet diboránnal és hidrogén-peroxiddal reagáltatunk, majd a kapott karbinolt oxidáljuk. (Elsőbbség: 1980. április 11.) 19. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja racém-(9a|3H)-7(3-(o-klór-fenil)-oktahidro-2H-kinolizin-2a-il)-p-flaor-fenil-keton előállítására, azzal jellemezve, hogy racém-[(9ajlH)-7/3-(o-klór-fenil)-2-[(p-fluorfenil)-metilén]-oktahidro-2H-kinolizint nátrium-bór-hidriddel és hidrogén-peroxiddal reagáltatunk, majd a kapott karbinolt oxidáljuk. (Elsőbbség: 1980. április 11.) 20. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja racém-l[(9aj3H)-7j3-(o-fluor-fenii)-oktahidro-2H- kinoHzin-2oí-il]-5-bróm-2-benzimidazolinon előállítására, azzal jellemezve, hogy racém-(9a|3H)-7|3-(o-fluor-fenil)-oktabidro-2oí-(2-amino-4-bróm-anilino)-2H-kinolizint N,N'karbonil-diimidazollal kondenzálunk. (Elsőbbség. 1980. április 11.) 21. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja racém-l-[(9aí3H)-7j3-(o-fluor-fenil)-oktaliidro-2H- kinoHzin-2o:-il]-5-jód-2-benzimidazolinon előállítására, azzal jellemezve, hogy racém-(9aj3H)-7|3-(o-fluor-feni])oktahidro-2a-(2-amino-4-jód-anilino)-2H-kinoiizint N,N - karbonil-diimidazolial kondenzálunk. (Elsőbbség: 1980. április 11.) 22. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja racém-i-[(9a0H)-7/3-(o-fluor-feni])-oktahidro-2H- kinoLzin-2a-il]-5-ciano-2-benzimidazolinon előállítására, azzal jellemezve, hogy racém-(9aj3H)-7/?-(o-fluor-fenil)-oktahid o-2a-(2-amino-4-ciano-aniiino)-2H-kinolizint N,N'karbcnil-diimidazollal kondenzálunk. (Elsőbbség: 1980. április 11.) 23 Eljárás gyógyászati készítmények - különösen anti-pszichotikus, hányásellenes és/vagy analgetikus hatású gyógyászati készítmények - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1, igénypont szerinti eljárással előállított, racém formában vagy enantiomer alakban levő (I) általános képletű vegyületet (mely képletben X és R1 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóját mint hatóanyagot iners gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1980. április 11.) 4 rajz 13
