185535. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új gonadoliberin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS iii185 535 SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL — ■ - ' — — Nemzetközi A bejelentés napja: (22) 82. 05. 25. (21 ) (1692/82) osztályjelzet: (51 ) NSZO„ C 07 K 7/20 A közzététel napja: (41) (42)84. 04. 30. Q* SzabidatTMTár. N*_ TULAJDOWÍ--^ Megjelent: (45) 1987.06.18. Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) dr. ÉRCHEGYI Judit, 9%, dr. HORVÁTH Anikó, 7%, dr. KÉRI György, 14%, MTA Központi Hivatala, Budapest dr. MEZŐ Imre, 9%, dr. NIKOLICS Károly, 16%, dr. SEPRŐDI János, 16%, SZŐKE Balázs, 4%, oki. vegyészek, Budapest, dr. ANTONI Ferenc, orvos, 5%, dr. TEPLÁN István, oki. vegyész, 16%, SZELL András, oki. mezőgazdasági mérnök, 4%, Budapest (54) ELJÁRÁS ÚJ GONADOLIBERIN -SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új, (I) általános képletű Glp-H is-Trp-Ser-Ty r-X-Leu-Arg-Pro-Y (D — amely képletben X jelentése D-tiroxil, D-tironil, D-4-klórfenil-alanil, vagy D-fenil-alanil-D-4-3H-fenil-alanil vagy D-3’,5-3,5-3H-trionil csoport, és Y jelentése glicin-amid vagy 1—4 szénatomos alkil-amid csoport — nonapeptid-1-4 szénatomos-alkil-amid, illetve dekapeptid-amid és e vegyületek savaddíciós sóinak az előállítására, amely abban áll, hogy valamely Glp-His-Trp-Ser-Tyr-N3 01) (II) képletű pentapeptid-azidot valamely (III) általános képletű X-Leu-Arg-Pro-Y (ül) — amely képletben X és Y jelentése a fenti —■ tetra- vagy pentapeptiddel kondezálunk, és kívánt esetben a kapott, olyan I általános képletű nonapeptid- vagy dekapeptid-amidot, ahol X jelentése D-4-klór-fenil-alanil, vagy D-tiroxil és Y jelentése a fenti trícium gázzal vagy hidrogén gázzal katalizátor jelenlétében redukáljuk és a kapott nona-, illetve dekapeptid-amidot kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk, vagy kívánt esetben a savaddíciós sóból bázissal felszabadítjuk a szabad bázist. Az így kapott gonadoliberin-származékok hatékonyabbak az eddig ismert gonadoliberin-származékoknál.
