185494. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-fenil-amino-nikotinsav-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS mi 185 494 SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 81. 12. 30 (21) (4025/81) ! A közzététel napja: (41) (42) 1984. 02. 28 Megjelent: (45) 87. 12. 10. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 213/78 Találmánw^Szabadaími Tár. ' ^Í-AJDON.^ Feltaláló(k): (72) HAVASI Gábor. 31%. dr. NAGY Ferenc, 20%. GODÓ László, 15%, oki. vegyészmérnökök. NÉMETH ! mre, vegyésztechnikus. 10%, HORTOBÁGYI Győző, gyógyszerész 10%. Budapest, CSATÁRI József, oki. vegyészmérnök, 14%, Esztergom Szabadalmas: (73) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (54) ELJÁRÁS 2-FENILAMINO-NIKOTINSAV-SZÀRMAZËKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás I általános képletü 2-fenilamino-nikotinsav-származékok - mely képletben A jelentése ciano-csoport vagy karboxilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom és R2 jelentése trifluormetil-csoport vagy R1 és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport - előállására II általános képletü nikotinsav-származék - mely képletben A jelentése az I általános képletnél megadottal egyező és X jelentése halogénatom-és valamely III általános képletü anilin-származék - mely képletben R1 és R2 jelentése az I általános képletnél megadottakkal egyező - reakciója útján oly módon, hogy 1 mól nikotinsav-származékot és 1-1,2 mól anilin-származékot vízben vagy víz és valamilyen poláros szerves oldószer elegyében 70-110 °C, előnyösen 80-100 °C hőmérsékleten reagállatunk, és kívánt esetben a kapott I általános képletü vegyületet - mely képletben A jelentése cianocsoport, R1 és R2 jelentése a fenti - ismert módon alkalikusan hidrolizáljuk. Az 1 általános képletü vegyületek igen értékes fájdalomcsillapító és gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkeznek, így ezeket különböző ízületi gyulladásos megbetegedések kezelésénél sikerrel alkalmazhatják. A találmány szerinti eljárás előnye az ismert eljárásokhoz képest, hogy vizes közegben kiméletes reakciókörülmények között biztonságosan, egyszerű művelettel, katalizátor alkalmazása nélkül állíthatók elő a céltermékek.