185491. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azabiciklo [3,2,0] heptán-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: {22} 8i. 12. 30.

(21)(4015/81)

A közzététel napja: (41) (42) 84. 02. 28. Megjelent: (45) 87. 10. 20.

Feltalálóik): (72)

dr. Lcmpcrt Károly, oki. vegyész, 7%, dr. Dolcschall Gábor, 7 %, dr. Fetter József, 7,5 %, dr. Hornyák Gyula, 7 %, dr. Simíg Gyula, 7,5%, dr. Nyitrai József, oki. vegyészmérnökök, Budapest, 7 %, dr. Zauer Károly, oki. vegyészmérnök, 7 %, Szentendre, dr. Harsányi Kálmán, oki. vegyészmérnök, 7 %, dr. Fekete György, orvos, 7 %, dr. Szporny László, orvos, 18 %, dr. Hajós György, oki. gyógyszerész, 18%, Budapest

1 ”185 491

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51)N3Z04 C 07 D 487/04

:^atótmánw7^

Szabadalmi Tár. '

#■>

tulajdoné.

Szabadalmas: (73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest, BIOGAL Gyógyszergyár, Debrecen

(54)

ELJÁRÁS ÜJ AZABÏCÏKLO|3.2.0.1HEPTÂN-SZÀRMAZÊKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Eljárás az (I) általános képletü új azabiciklo[3.2,0.]heptán-származékok előállítására, melyek íhienamycin és rokonvegyületeinek intermedierjei - ebben a képletben

Y1 és Y2 eltávolítható, karboniícsoportot védő szubsztituensként etilén-ketál-csoport vagy tioanalogonja, és Q nitro-benzil-csoport - oly módon, hogy

egy (V) általános képletü vegyületből — ahol Y1 és Y2 jelentése a fenti és X benzhidril-csoport — katalitikusán hidrogénezünk, és a kapott (IV) általános képletü vegyiiletet — ahol Y1 és Y2 jelentése a fenti — karbonil-diimidazollal, majd valamely malonsav-féiészter sójával, mely félészterben az alkohol-komponens nitro-benzilalkohol lehet, reagáltatjuk és a kapott (III) általános képletü vegyülelet — alio! Y1 és Y2, valamint Q jelentése a már megadott — tercier amin jelenlétében valamely aromás szulfonsav-aziddal reagáltatjuk, és a kapott

(II) általános képletü vegyületet - ahol Y! és Y2, valamint Q jelentése a fenti - ciklizáljuk, előnyösen valamely ródium-só jelenlétében, és a kapott terméket kinyerjük.

H

y1 y2 \/

H3C—c-0'

y CH2COCH2COOQ

NH