185463. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cinnamoil-fahéjsav származékok előállítáásra

(19) HU

SZABADALMI

'ISS 463

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81. 10. 20. (21 ) (3054/81)

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: FR 80. 10. 23.

(31)

(80 22693)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41 ) (42) 84.02. 28. Megjelent: (45) 87. 04. 30.

Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO4

C 07 C 59/84; C 07 C 69/618

Szabadalmi Tár. '. '

tulajdon*

Feltalálóik): (72)

Picart Francois, igazgató, Dijon, FR

Szabadalmas: (73)

Société de Recherches industrielles, Párizs, FR

ELJÁRÁS ÚJ CINNAMOIL-FAHÉJSAV SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű cinnamoil-fahéjsav származékok előállítására

Az (I) általános képletben

X0, Xi, X2, X3 és X4 - melyek azonosak vagy különbözőek lehetnek — mindegyike hidrogén- vagy halogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilvagy kis szénatomszámú alkoxicsoportot,

Rí hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot;

R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot;

Y OH- vagy OR3 -csoportot (ez utóbbi képletében R3 kis szénatomszámú alkilcsoportot jelent), vagy 0(CH2)nNR4R5 képletű csoportot (ahol n 1 és 4 közötti egész szám, előnyösen 2 vagy 3, R4 és R5 azonos vagy különböző, és jelenthet hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkilcsoportot, vagy a nitrogénatommal — melyhez kapcsolódnak — adott esetben 1-4 szénatomos alkílcsoporttal szubsztituált, és adott esetben még egy nitrogént vagy oxigént tartalmazó 5—7 tagú heterociklusos gyűrűt képeznek) jelent.

A találmány szerinti eljárással olyan vegyületeket állíthatunk elő, melyek növekedésszabályó hatásuk révén gyógyászati hatóanyagként, előnyösen bőrbetegségek, például pszoriázis, kután-keratózis, akné és ekcéma kezelésére használhatók.

A találmány szerint oly módon járunk el, hogy egy

(IV) általános képletű acetil-fahéjsav származékot — melynek képletében X0, Xi, X2 és X3 jelentése az előzőekkel megegyezik - kondenzálunk egy (V) általános képletű benzaldehid-származékkal - amelynek képletében X0, Xi, X2 és X3 jelentése az előzőekkel megegyezik - és a kapott (I) általános képletű vegyületet adott esetben szerves savval sóvá alakítjuk.

CH3CO

(V)