185441. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az androsztán- és ösztránsorhoz tartalmazó új 17-amino-16-hidroxi-szteroidok és származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI LEÍRÁS ___

A bejelentés napja: (22) 81. 01.29. (21 ) (201/81)

(33) 32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: GB 80.01.30. (80.03053)

ORSZÁGOS - TALÁLMÁNYI HIVATAL

A közzététel napja: (41 ) (42) 84. 05.28. Megjelent: (45) 87. 04. iO.

1'185 441

Nemzetközi osztályje/zet: (51 ) NSZO4

C 07 J 41/00

Szabadalmi Tár. TULAJDON^

Feltaláló(k): (72)

Sleigh Thomas, vegyész, Wishaw, Savage David Samuel, vegyész, Glasgow, GB, Zcelen Filippus Johannes Heesch, NL

Szcbadalmas: (73)

AKZO N. V. Arnhem, NL

(54) ELJÁRÁS AZ ANDROSZTÁN- ÉS ÖSZTRÁN-SORHOZ TARTOZÓ ÚJ

17-AMINO-l6-HIDROX1-SZTEROIDOK ÉS SZÁRMAZÉKAIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás I általános képíetű androsztán és ösztrán sorozathoz tartozó új szteroidok és gyógyászatilag elfogadliató nem toxikus savaddíciós sóik - ahol

Rj jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkil-, előnyösen metilcsoport, vagy egy adott esetben halogénnel helyettesített rövidszénláncú aikán-karbonsavbó! levezethető acil-, előnyösen trifluor-acetil-csoport,

R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, előnyösen metilcsoport,

R3 jelentése szabad, vagy rövidszénláncú alkánkarbonsawal észterezett vagy tetrahidropiránnal éterezett hídroxilcsoport,

az A gyűrű (1), (2) vagy (3) általános képletű, ahol R4 jelentése szabad, vagy benzoesawal vagy rövidszénláncú alkánkarbonsawal észterezett vagy rövidszénláncú alkanolíal éterezett hídroxilcsoport, R5 jelentése oxigénatom vagy H(R7) általános képletű csoport, ahol R7 jelentése 3a- vagy 30-helyzetű szabad, vagy rövidszénláncú alkánkarbonsawal észterezett hídroxilcsoport,

R6 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, a szaggatott vonalak a 4,5- vagy 5,ó-hclyzetbcn adott esetben jelen levő két tős kötést jelentik — valamint ezek enantiomerjei és racemátjai előállítására.

Az új vegyületek antiaritmiás hatásúak.