185430. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-klór- vagy 6-bróm- 1,2-dihidro- 3H-pirrolo [1,2-a]pirrol- 1-karbonsav-származékok előállítására
1 185 430 2 26. példa Az itt megadott vegyület helyett egyéb, a 9—21. példa szerint előállított karbonsavat, annak észterét vagy sóját is használhatjuk. 22. példa összetétel 5-benzoil-6-klór-l ,2-dihidro-3H-pirrolo[ 1,2-a]pirrol-Mennyiség kapszulánként, mg-1-karbonsav 100 laktóz 148 magnézium-szte arát 2 A fenti komponenseket összekeverjük és kemény-zse,latin kapszulákba töltjük. Az itt megadott vegyület helyett más 9-21. példa szerinti szabad savat, annak sóját vagy észterét is alkalmazhatjuk. 23. példa összetétel 5-benzoil-6-klór-l ,2-dihidro-3H-pirrolo[ 1,2—ajpirrol-1 -Mennyiség kapszulánként, mg-karbonsav 200 gabonakeményítő 50 laktóz 145 magnézium-sztearát 5 A fenti komponenseket alaposan összekeverjük és egyszer barázdált tablettákká sajtoljuk. 24, példa Összetétel metil-5-benzoil-6-klór-l ,2- -dihidro-3H-pirrolo[ 1,2—a]Mennyiség kapszulánként, mg -pirrol-1-karbonsav 108 laktóz 15 gabonakeményítő 25 magnézium-sztearát 2 A fenti komponenseket összekeverjük és kemény-zselatin kapszulákba töltjük. 25. példa összetétel kalcium-5-benzoil-6-klór-l ,2- -dihidro-3H-pirrolo[ 1,2—aj-Mennyiség kapszulánként, mg-pirrol-l-karboxilát 115 laktóz 93 gabonakeményítő 40 magnézium-sztearát 2 A fenti komponenseket összekeverjük és kemény-zselatin kapszulákba töltjük. összetétel Mennyiség kapszulánként, mg 5-b('nzoil-6-klór-l,2--dihidro-3H-pirrolo[ 1,2—a]-pir ol-1 -karbonsav 100 szukróz 100 A fenti komponenseket összekeverjük és egyszer barázdált tablettákká sajtoljuk. 27. példa összetétel 5-bcnzoil-6-klór-l,2-dihidro-3H pirrolof 1,2—a] -pirrol-Mennyiség kapszulánként, mg-1-karbonsav 100 laktóz 148 dex'róz 2 A fenti komponenseket összekeverjük és kemény-zselatin kapszulákba töltjük. 28. példa Összetétel Mennyiség kapszulánként, mg metil-5-benzoil-6-klór-l ,2- -dih idro-3H-pirrolo[ 1,2-aj-piroi-1 -karbonsav 150 laktóz 92 A fenti komponenseket összekeverjük és kemény-zselatin kapszulákba töltjük. 29. példa 7 pH-értékre puffereit injekciós készítményt készítünk az alábbi kompozíciókból: 5-benzoil-6-klór-l ,2-dihidro-3H pirrolof 1,2—a]pirrol-l-karbonsav 0,2 g kálium-hidrogén-foszfát puffer (0,4 M oldat) 2 ml kálium-hidroxid (1 N) 7 pH-érték eléréséhez szükséges mennyiségben víz (steril desztillált víz) 20 ml-hez szükséges menynyiségben Az itt megadott vegyületen kívül más találmány szerint" savakat is használhatunk. 30. példa Összesen 2,5 g súlyú kúpot készítünk az alábbi kompozícióból: 5-benzoil-6-klór-l ,2-dihidro-3H pirrolof 1,2—ajpirrol-1-karbonsav 25 mg Witc psol H-15 (telített növényi zsírsavak trigliceridjei, Riches-Nelson, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13