185419. lajstromszámú szabadalom • Eljárás halogénezett szteroidszármazékok előállítására
1 185 419 2 kiindulási anyagként 3j3-hidroxi-16-metil-pregna-5,l6- -dién-20-ont használunk. (Elsőbbsége: 1981. április 28.) 14. Az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan A általános képletű vegyületek előállítására, melyekben X jelentése klóratom, azzal jellemezve, hogy a 21-helyzetű halogén bevitelénél alkalmazott HX általános képletű hidrogén-halogenid hidrogén-klorid. (Elsőbbsége: 1981. április 28.) 15. Az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan. A általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R jelentése etilcsoport, azzal jellemezve, hogy az 5- és a 17-hidroxiicsoportot előnyösen, propionsavanhidriddel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1981. április 28.) 16. Az 1-15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan A általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben az 1,2-helyzet telített, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3/3-hidroxi-16-metil-pregna-5,16- -dién-20-ont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1980. április 29.) 17. A 16. igénypont szerinti eljárás 21-klór-6a-fluor-1 l/?,17adihidroxi-16/3-metil-pregn4-én-3,20-dion-17-propionát előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3/3-hidroxi-16 -metil-pregna-5,16-dién-20-ont alkalmazunk és a kapott olyan A általános képletű vegyületet — ahol Y jelentése hidrogénatom - egy ismert 11/3- -hidroxilező mikroorganizmus enzimrendszerével hidroxilezünk a 11-helyzetben. (Elsőbbsége: 1980. április 29.) 2 18. A 16. igénypont szerinti eljárás 21-klór-6a-fluor- 17a-hidroxi-16/3-metil-pregn-4-én-3,20-dion-l 7-propionát előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3/3-hidroxi-16-metil-pregna-5,16-dién-20-ont használunk. 5 (Elsőbbsége: 1980. április 29.) 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az 1,2-helyzetű dehidrogénezést 2,3-diklór-5,6-diciano-1,4-benzokinonnal végezzük. (Elsőbbsége: 1981. április 28.) 13 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás 21-klór-6a-fluor-1 l/3,17a-dihidroxi-16/3-metil-pregna-l,4-dién-3,20-dion-17-propionát előállítására, azzal jellemezve, hogy a 1.2- telített A általános képletű vegyületet egy ismert 1.2- dehidrogénező mikroorganizmus enzimrendszerével 15 dehidrogénezzük. (Elsőbbsége: 1981. április 28.) 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás 21-klór-6<*-fluor-17a-hidroxi-16/3-metil-p régna-1,4-dién-3,20-dion-17-propionát előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott 20 1,2-telített A általános képletű vegyületet szelén-dioxiddal dehidrogénezzük az 1,2-helyzetben. (Elsőbbsége: 1981. április 28.) 22. Eljárás gyulladásgátló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy- vagy több, 25 az 1-21. igénypontok bármelyike szerint előállított A általános képletű vegyületet - ahol a képletben X, Y, a szaggatott vonal és R jelentése az 1. igénypontban megadottakkal megegyezik — a gyógyszertechnológiában szokásosan alkalmazott segédanyagokkal összekeverve 30 gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1981. április 28.) 2 db ábra
