185407. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cikloalka[4,5]pirrolo[2,3-g]izikinolin-származékok előállítására
1 185 407 2 általános képletű vegyületet - ahol n jelentése a fent megadott - N-demetilezünk; vagy d) az (A) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (He) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R" jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy fenil-(!-4 szénatomos)alkil-csoport és Rí” jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, C,_4 alkoxi-C!_4 alkil-, aril-(l-4 szénatomos) alkil- vagy "2-5 szénatomos alkenilcsoport és n jelentése az a) eljárásnál, aril jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott), valamely (le) általános képletű vegyületet (mely képletben R”, RÍ” és n jelentése a fent megadott) foszfor-pentaszulfiddal reagáltatunk; vagy e) az (A) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ad) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben RÍ jelentése 1-4 szénatomos alkil-, hidroxi-(l-7 szénatomos) alkil-, aril-hidroxi-( 1 —7 szénatomos)alkil-, Ci_4 alkoxi-C^ alkil-, aril-karbonil-(l-4 szénatomos)alkil-, aril-(l —4 szénatomos)alkil- vagy 2-5 szénatomos alkenilcsoport és X jelentése oxigén- vagy kénatom és n jelentése az a) eljárásnál, aril jelentése a d) eljárásnál megadott), valamely (Ab) általános képletű vegyüietben (mely képletben X és n jelentése a fent megadott) az izokinolin-gyűrű nitrogénatomjára a megfelelő RÍ csoportot bevisszük; vagy f) az (A) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (A'c) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rj jelentése 1-4 szénatomos alkil-, benzoil- vagy fenil-(l—4 szénatomos)alkil-csoport; RY1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, alkoxi-C,^» alkil-, aril-karbonil-(l-4 szénatomos)alkil-, aril-(l —4 szénatomos)a!kil- vagy 2—5 szénatomos alkenilcsoport és X jelentése az e) eljárásnál és n jelentése az a) eljárásnál, aril jelentése a d) eljárásnál megadott), valamely (Ad') általános képletű vegyület (mely képletben R^1, X és n jelentése a fent megadott) pirrolgyűrűjének nitrogénatomjára a megfelelő R) csoportot bevisszük; vagy g) kívánt esetben az (A) általános képletű vegyületek ily módon kapott cisz-transz izomer-elegyét túlnyomórészt transz-izomert tartalmazó termékké izomerízáljuk; vagy h) kívánt esetben egy kapott izomer-elegyből a transz-izomert elválasztjuk; vagy i) kívánt esetben egy kapott racém elegyet az optikailag aktív antipódokra szétválasztunk; és/vagy j) kívánt esetben egy ily módon kapott (A) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatiig nem-alkalmas savaddíciós sóját egy gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1980. február 28.) 3. Az 1. igénypont szerinti g) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (A) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ad") általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R|p jelentése hidroxi-(l-7 szénatomos)alkil- vagy aril-hidroxi-(l-4 szénatomos)alkílcsoporí és X és n és aril jelentése az 1. igénypont tárgyi körében fent megadott), valamely (Ad”') általános képletű vegyüietben (mely képletben rY11 jelentése oxo-Ci_7-alkil-vagy aril-karbonil-(1—4 szénatomos)alkilcsoport és X és n jelentése a fent megadott) levő karbonilcsoportot redukáljuk. (Elsőbbség: 1980. december 15.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R, helyén hidrogénatomot tartalmazó (A) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1981. február 27.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén 1-4 szénatomos alkil-, lűdioxi-(I 7 szénatoinos) alkil-, aril-hidroxi-(l-4 szénatomos)alkil-, C,_4 alkoxi-C]_4 alkil-, aril-karbonil-( 1—4 szénatomosjalkil- vagy aril-( 1 —4 szénatomos)aIkil-csoportot — ahol az arilcsoport adott esetben halogénatommal vagy 1 -4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fen lcsoportot jelent — tartalmazó (A) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1981. február 27.) 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás fogmatosítási módja n = 3 vagy 4 jelentésnek megfelelő (A) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1981. február 27.) 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja X helyén oxigénatomot tartalmazó (A) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáitatjuk. (Elsőbbség: 1981. február 27.) 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás fogmatosítási módja az 1. igénypontban meghatározott (A) általános képletű vegyületek transz-izomérjeinék előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1981. február 27.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-l, 2, 3, 4, 4a, 5, 7, 8, 9, 10a-dekahidro-4a, 10a-transz-6H-ciklopenta[4, 5]pirrolo[2, 3-g]izokinolin-10 (lOH)-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiírdulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1980. február 28.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-metil-l, 2, 3, 4, 4a, 5, 7, 8, 9, 10a-dekahidro-4a, 10a-transz-6H-ciklopenta[4, 5]pirrolo[2, 3-gjizokinolin-10iJ0H)-on-hidroklorid 0,5 HjO előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1980. február 28.) 1. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mólja a 2-[4-(4-fluor-feni!)-4-oxo-buti!]-l, 2, 3,4,4a, 5, 7,8,9, I0a-dekahidro-4a, 10a-transz-6H-ciklopenta[4, 5] pinolo[2, 3-gjizokino!in-10(10H)-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagálta tjük. (Elsőbbség: 1980. február 28.) ■7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mó lja 2-(2-fenil-etil)-l, 2, 3, 4, 4a, 5, 7, 8,9, lOa-dekahid o-4a, 10a-transz-6H-ciklopenta[4, 5]pirrolo[2, 3-g] izokinolin-10(10H)-on előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1980. február 28.) 13. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ( -)-2-metil-l, 2, 3,4,4a, 5,7, 8,9, 10a-dekahidro-4a, 10a-transz-6H-ciklopental4, 5]-pirrolo[2, 3-g]izokinolin-10(10H)-on előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1980. február 28.) 14. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 17
