185395. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karboximid-amid-származékok előállítására
1 185 395 2 forgatóképessége állandó lesz. Ezután a mandulasav-sót a 2) résznél ismertetett módon hidrokloridsóvá alakítjuk. Fajlagos forgatóképesség (a)p° = -61° (c = 1 %, metanol). 5 11. példa Pilula formájú gyógyászati készítményt állítunk elő a következő komponensekből: 10 10 mg 2,3-dihidro-5,6-dimetoxi-N’-hidroxi-lH-indén- 2-karboximid-amid-hidroklorid, 80 mg laktóz, 2 mg poli(vinil-pirrol), 10 mg keményítő és 15 0,5 mg magnézium-sztearát SZABADALMI IGÉNYPONTOK 20 1. Eljárás az I általános képletü karboximid-amidszármazékok — a képletben n és m értéke 1 vagy 2, Xés Y hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4 szén- 25 atomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, hidroxi- vagy —NRxRy általános képletű csoportot jelentenek, és az utóbbiban Rx és Ry jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy az alkilrészben 1-4 30 szénatomot tartalmazó alkil-fenil-szulfonilcsoport, továbbá R jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, és ezekben R, és R2 hidrogénatomot vagy hidroxi-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szén- 35 atomot tartalmazó alkoxi-, 1-5 szénatomot tartalmazó alifás aciloxi- vagy aminocsoportot jelentenek -, valamint gyógyászatiíag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 40 a) Rt helyén hidrogénatomot hordozó I általános képletű vegyületek előállítására valamely II általános képletű nitrilvegyületet - a képletben m, n, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — valamely III általános képletű vegyülettel — a képletben R2 jelentése 45 a tárgyi körben megadott - vagy az utóbbi valamelyik savaddíciós sójával reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet — a képletben m, n, X, Y és Rx jelentése a tárgyi körben megadott, míg Z oxigén- vagy kénatomot jelent és R0 jelen- 50 tése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport - vagy valamelyik savaddíciós sóját valamely III általános képletű vegyülettel — a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott - vagy az utóbbi valamelyik savaddíciós sójával reagáltatunk, vagy 5E> c) valamely VI általános képletű vegyületet - a képletben X, Y, m, n és Rx jelentése a tárgyi körben megadott — valamely III általános képletű vegyülettel - a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott - vagy az utóbbi, valamelyik savaddíciós sójával reagáltatunk, és kívánt esetben egy így kapott, Rí és/vagy R2 helyén hidroxilcsoportot hordozó I általános képletű vegyületet alkilezünk vagy acilezünk és/vagy optikai enantiomerjeire szeparálunk, ha racém keveréket kapunk és/vagy gyógyászatiíag elfogadható sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti b) vagy c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rí helyén hidrogénatomot vagy hidroxilvagy metoxicsoportot hordozó IV vagy VI általános képletű vegyületet — a képletben X, Y, m, n, R0 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy savaddíciós sóját használjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II, IV vagy VI általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében X és Y jelentése hidrogénatomtól egyaránt eltérő, míg a többi helyettesítő jelentése az 1. vagy 2. igénypontban megadott. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként X és/vagy Y helyén alkoxicsoportot hordozó II, IV vagy VI általános képletű vegyületet használunk. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Rí helyén hidroxilcsoportot. X és Y helyén 5- és 6-helyzetű metoxicsoportot hordozó, illetve m := n = 1 értékű kiindulási vegyületet használunk. 6. Eljárás elsősorban a vérlemezkék aggregálódását gá ló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított I általános képletű karboximid-amidszf rmazékot - a képletben n és m értéke 1 vagy 2, X ás Y hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, hidroxi- vagy -NRxRy általános képletű csoportot jelentenek, és az utóbbiban Rx és Ry jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-fenil-szulfonilcsoport, továbbá R jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, és ezekben Rí és R2 hidrogénatomot vagy hidroxi-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, 1-5 szénatomot tartalmazó alifás aciloxi- vagy aminocsoportot jelentenek - vagy gyógyászatiíag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 2 ábra oldal 7
