185378. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazol-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR |ÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 80.07. 30. (21) (1909/80) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: JP 79.07.32. (96763/79), 79. 07.31. (96764/79), 79. 12. 13. (160873/79) A közzététel napja: (41 ) (42) 84. 05. 28. Megjelent: (45) 88.04. 20. in) 185 8/5 Nemzetközi osztá/yjelzet: (51| NSZO4 C 07 D 237/32 T A L A L o' V'i r « ! * I ö° '’S!«- ■ Feltalálóik]: (72) 'AKEI Yukio, vegyész, Abiko-shi, YOSHIDA Masao, vegyész, üeashikummeschi, NISHIZAWA Rinzo, vegyész, Tokió, JP Szabadalmas: (73) Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha, Tokió, JP ELJÁRÁS 7-ALKOXI'KARBONIL-6,8-DIMETIL-4~HIDROXI-METIL-l-FTALAZONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT < A találmány a (Vili) általános képletű 7-alkoxi-karbonil-6,8-dimetil-4-hidroxi-metil-l-ítalazon-származékok - a képletben R1 1-5 szénatomos alkilcsoportot jelent -előállítására szolgáló új eljárásra vonatkozik. A találmány szerinti eljárás értelmében egy (I) általános képletű 3,5-dimetil-4-alkoxi-karbonil-ftálsavanhidridet egy (II) általános képletű (helyettesített)metiléntrifenil-foszforánnal reagáltatnak, a kapott (III) általános képletű (helyettesített) metilén-ftalidot hidrazinnal reagáltatják, a kapott (IV) általános képletű (helyettesített) metil-l-ftalazont hidrolizáiják, majd a kapott (V) általános képletű vegyületet halogénezik, és a kapott (VI) általános képletű 4-{a-halogén<ü-(helyettesített)metilj-l-ftalazont vagy közvetlenül hidrolizáiják és dekarboxilezik, vagy egy karbonsavsóvat aciloxílezik, és a kapott vegyületet egyidejűleg dekarboxilezik, majd hidrolizáiják, vagy a (VI) általános képletű vegyületet előbb dekarboxilezik, ezután reagáltatiák a karbonsavsóval, majd a kapott vegyületet hidrolizáiják. Az új, többlépéses szintézissel a gyógyászatilag hatásos, elsősorban a vérlemezkék koagulációját és a foszfordiészterázt gátló hatással rendelkező (VIII) általános képletű vegyületek állíthatók elő. Az így kapott vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása szintén a találmány tárgykörébe tartozik. (II) (IV) ch3 RjOOC CHjOH (Vili)
