185329. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolon-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 185 329 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek - ahol n jelentése 0, 1 vagy 2; 5 R1 jelentése 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi-, alkil-tio-, trifluormetilcsoport, halogénatom vagy nitrocsoport, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelenthet- 10 nek — és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (11) általános képletű vegyületet — ahol n, R1 és R2 jelentése a fenti — a) malonsawal reagáltatunk R3 helyén hidrogén- 15 atomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására, majd kívánt esetben R3 helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó vegyületek előállítására a kapott vegyületet észterezzük; vagy b) R3P = CHCOOR3 általános képletű iliddel vagy 20 (R0)2P(0)CH2C00R3 általános képletű foszfonáttal, ahol R jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport és R3 jelentése a fenti — reagáltatunk és kívánt esetben az R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületek előállítására 25 deészterezzük és kívánt esetben az R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó, fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (1) általános képletű vegyületek előállítására, 30 ahol n jelentése 0 vagy 1; R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-tio-, trifiuormetil- vagy nitrocsoport vagy klóratom és R1 a 6- vagy 8-helyzetben kapcsolódik és R2 és R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsop'ort, azzal jellemezve, hogy n, R1 R3 helyén a tárgyi körben megadott csoportokat tartalmazó (II) általános képletű vegyületekből R3P - CHCOOR3 ilidből vagy (R0)2P(0)CH2C00R3 általános képletű foszfonátból indulunk ki. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n jelentése 1 és az R1 szubsztituens a 6-helyzetben kapcsolódik, R2 jelentése metilcsoport és R3 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy n, R’-R3 helyén a tárgyi körben megadott csoportokat tartalmazó (II) általános képletű vegyületből. R3P = CHCOOR3 ilidből, vagy (R0)2P(0)CH2C00R3 általános képletű foszfonátból indulunk ki. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n jelentése 0 vagy 1, R1 jelentése trifluormetilcsoport vagy klóratom a 7-helyzetben, R2 jelentése metil- vagy butilcsoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy etilcsoport, azzal jellemezve, hogy n, R'-R3 helyén a tárgyi körben megadott csoportokat tartalmazó (II) általános képletű vegyületből R3P = CHCOOR3 ilidből, vagy (R0)2P(0)CH2C00R3 általános képletű foszfonátból indulunk ki. 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet ahol n, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy annak gyógyászatilag elfogadható sóját gyógyászatilag elfogadható hordozókkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. 2 lap képletekkel 7
