185318. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimido [6,1-a]izokinolin-4-on-származékok előállítására

{19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 78. 06. 09.

(21) (2806/81)

A közzététel napja: (41) (42) 84. 01. 28. Megjelent: (45) 88. 01. 20.

Feltalálóik): (72)

ir. LAL Banst, vegyész, dr. DORNAUER Horst, vegyész, prof. BHATTACHARYA Báni Kanta, gyógyszerész, dr. DOHADWALLA Aluhussein Nomanbhai, gyógyszerész, Bombay, dr. DE SOUZA Noel lóim, vegyész, Bombay, IN

(11)

185 318

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 471/04

^alálmánwT^

Szabadalmi Tár.

tulajdon^.

Szabadalmas: (73)

Hoechst Aktiengesellschaft, Frankfurt|Main, DE

(54)

ELJÁRÁS PIRIMIDO [6,l-a]IZOKINOLIN-4-ON-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a (III) vagy (IV) általános képletű pirimido [6,l-a]izokinolin-4-on-származékok előállítására. A képletben

— R1 és R4 lehet azonos vagy különböző, és jelentése

hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom;

— R5 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport;

— R6 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent;

— X jelentése oxigén- vagy kénatom; és

— Y halogénatomot, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot vagy (1-4 szénatomos alkil)-tiocsoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy R1, R4 és R5 közül legalább egy szubsztituens hidrogéntől eltérő jelentésű — előállítására, oly módon, hogy egy (V) általános képletű vegyületet — R1, R4, R5 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű — egy Rx—C-Ry általános képletű vegyülettel

I! .

X'

reagáltatnak, ahol X* oxigénatomot jelent,

Rx és Ry 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent.

A vegyületek előállítása ismert eljárásokkal történik, és a kapott (III) illetve (IV) általános képletű vegyületek ugyancsak ismert eljárási lépésekkel átalakíthatok más (III) illetve (IV) általános képletű vegyiiletekkc.

A vegyületek hasznos intermedierek gyógyhatású, 2-helyzetben N-tartalmú csoporttal helyettesített pirimido [6,l-a]izokinolin-4-on-származékok előállítása során.

(Ili)

R1

R1

NH-R6