185308. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gonadotrop hormonokra ható peptidek előállítására
1 185 308 2 R( metil-D-Phe, nitro-D-Phe vagy metoxi-D-Phe; azzal jellemezve, hogy a peptidkémiában szokásos csoportokkal védett X1 -p-Glu-His (X2)-T rp-Ser (X3)-Tyr-(X4)-R ! -Leu- Arg(X5)-Pro-X6 általános képletű peptidből, ahol X1 vagy hidrogénatom, vagy egy a-aminocsoportot védő csoport; X2 az imidazol nitrogénatomját, X3 a Ser alkoholos hidroxilcsoportját, X4 a Tyr fenolos hidroxilcsoportját, Xs az Arg nitrogénatomjait védő csoport, és X6 vagy etil-amincsoport, vagy —0-CH2-[gyanta] maradék, ahol a gyanta valamely peptidszintézisnél ismert klórmetilezett polisztirol alapú vegyidet, a peptidkémiában szokásos módon lehasítjuk a jelenlévő X1, X2, X3, X4, X5 és X6 csoportokat, és ha X6 -0-CH2 -[gyanta] maradék, annak lehasítását etil-aminnal végezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a p-Glu-His-Trp-Ser-Tyr-(4-metil)-D-Phe-Leu-Arg- Pro-NH2-CH2—CH3 pepiid előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan védett kiindulási anyagot alkalmazunk, ahol R] 4-metil-D-Phe. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a p-Glu-His-Trp-Ser-Tyr-(4-nitro)-D-Phe-Leu-Arg-5 Pro-NH2-CH2—CH3 pepiid előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan védett kiindulási anyagot alkalmazunk, ahol Rj jelentése 4-nitro-D-pHe. 4. Az 1, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a p-Glu-His-Trp-Ser-Tyr-(4-metoxi)-D-Phe-Leu-10 Arg-Pro-NH2—CH2—CH3 peptid előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan védett kiindulási anyagot használunk, ahol R! jelentése 4-metoxi-D-pHe. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan ki-15 indulási anyagot használunk, melyben X1 jelentése hidrogénatom, X2 jelentése Tos, X3 jelentése benzilcsoport, X4 jelentése 2,6-diklór-benzilcsoport, és/vagy Xs jelentése Tos, és Xs és R1 az 1. igénypontban megadott. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 20 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot használunk, melyben X6 jelentése -0-CH2-[gyanta] maradék, és R1, X1, X2, X3, X4 és Xs az 1. igénypontban megadott. Rajz néikül / Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent: a Műszaki Köny vkiadó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet
