185307. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vinkaleukoblasztin-származékok előállítására
1 185 307 2 az in vivo adagolt vinkrisztinre, VLB-re vagy vindezinre. Miután megállapítottuk a vegyület hatását, természetét és a mellékhatások mértékét, olyan daganatokkal szemben vizsgáljuk, amelyekre nem ismert terápiás kezelés. Az előzetes vizsgálatok eredményének ismeretében 5 közzétesszük az adatokat, és a hatóanyagot a vele szemben érzékeny tumorok kezelésére használjuk olyan dózisban, amely relative nem okoz toxikus tüneteket. 10 SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás az I általános képletű vinkaleukoblasztinszármazékók előállítására, ahol R1 hidroxil- vagy acetoxicsoport, 15 R4 egy - NH—CO—R5 általános képletű csoport, ahol R5 hidrogénatom, metilcsoport, —NHCOOCH3 vagy metil-tio-metilcsoport, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű dimer indol-dihidro-indol-származékot, ahol R1 a fenti és R4 hidroxilcsoport, vagy a 4'-epiniert, ahol a 4'-alfa-csoport hidroxilcsoport és a 4'-béta-csoport etilcsoport, a) az olyan I általános képletű dimer indol-dihidro-indol előállítására, ahol R1 és R4 a tárgyi körben megadott és R5 metilcsoport vagy metil-tio-metilcsoport, kénsav jelenlétében egy NCR5 általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R5 metilcsoport vagy metiltio-metilcsoport; b) az olyan I általános képletű dimer-indol-dihidro-indol előállítására, ahol R1 és R4 a tárgyi körben megadott és R5-NHCOOCH3 csoport, kénsav jelenlétében, hidrogén-cianiddal reagáltatjuk; vagy c) az I általános képletű dimer-indol-dihidro-indol, ahol R1 és R4 a tárgyi körben megadott és R5 hidrogénatom, előállítására, bór-trifluor-eterát jelenlétében, hidrogén-cianiddal reagáltatjuk. 1 rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent: a Műszaki Könyvkiadó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet 5
