185294. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált karbamid származékok előállítására
1 185 294 2 I képletű vegyidet Tiictil- jj amin amin ml 1 Termék Op. °C 28. N-fenil-KES 46 3,74 g I -(2-metil)’ ciklohexil-amin 6,61 g N-(2-metiI)-ciklohexil-N'fenil-karbamid 133-135 7,13 g N-(5-)l,l-dime-7,61 g N-(5-)l,l-dimetiletil(-l,3,4-29. N-metil-KES 5,8 tiletil(-1,3,4-tiadiazol-tiadiazol-2-il)-N,N'-dimetil-158-160 2-iI)-N-metil-amin karbamid 7,63 g N-(5-)trifluoro-8,21 g N-(5-)trifluoro-metil (-30. N-metil-KES 5,8 metil(-l,3,4-tiadiazoll,3,4-tiadiazol-2-il)-N,N'-dimetil-133-134 • 2-il)-N-metil-amin karbamid KÉS = karbamoil-benzoesäv-szulfimid Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás karbamid származékok előállítására, amelyek I általános képletében- R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, fenil-csoport, amely halogénatommal és/vagy 1-4 szénatomos halogénalkil-csoporttal lehet helyettesítve, továbbá benzil- vagy ciklohexil-csoport, 25- R1 és R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, ciklohexil-, 1-4 szénatomos alkil-csoportú fenil-alkil-, karbetoxi-metil-, továbbá 3Q fenil-csoport, amely halogénatommal, nitro-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxi- és/vagy rxlkil-csoporttal lehet helyettesítve, 2-4 szénatomos alkilén, vagy alkinil, 1-4 szénatomos hidroxi-alkil-, 3 piridil-, benztiazolil-, tiadiazolilcsoport, mely utóbbiak a hozzájuk kapcsolódó nitrogénnel együtt morfolin-, izokinolin-, vagy benzimidazol-csoportot alkothatnak - 4Q azzal jellemezve, hogy egy amint - amelynek II általános képletében R1 és R2 jelentése a fenti - egy N-karbamoil-benzoesav-szulfimid származékkal - melynek III általános képletében R jelentése a fenti - reagáltatunk 2: 1 mólarányban, vagy 1 : 1 mólarányban szerves vagy szervetlen bázis jelenlétében 0-100 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérsékleten. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves oldószer, szerves oldószer és víz, vagy víz jelenlétében játszatjuk le. 3. Az 1. igénypont szerinti szer kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0,3-20 s% tercier amin, előnyösen trietil-amin jelenlétében játszatjuk le. 4. Az 1-3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként ketonokat, előnyösen acetont, vagy metiletil-ketont, észtereket, előnyösen etilacetátot, étereket, előnyösen dioxánt vagy tetrahidrofuránt, klórozott oldószereket, előnyösen kloroformot, vagy diklórmetánt, vagy kis szénatomszámú savamidokat előnyösen formamidot, vagy dimetil-formamidot alkalmazunk. 1 db ábra 6
