185263. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az immunszabályozást befolyásoló, TP5-analóg peptidek előállítására

(19 )HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: (22) 81.06.12. (21) 1755/81

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 84. 01. 28. Megjelent: (45) 87. 10. 20.

<11> 185 263

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZOa C 07 C 103/52

^Találmányig

'°' Szabadalmi Tár. .

*-* TULAJDON^Feltaláló(k): (72)

dr. KISFALUDY Lajos. oki. vegyészmérnök. 17%*NYÉKI Györgyné, oki. vegyész, 17%, dr, SCHÖN István, oki vegyész,, 16%, dr. DÉNES László, gyógyszerész, 15%. dr. EMBER Júlia, biológus, 15%, dr. HAJÓS György, gyógyszerész, 7%, dr. SZPORNY László, orvos, 7%, dr. SZENDE Béla. orvos, 6%, Budapest

Szabadalmas: (73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(54) ELJÁRÁS AZ IMMUNSZABÁLYOZÁST BEFOLYÁSOLÓ, TP5-ANALÓG PEPTIDEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, az immunszabályozást befolyásoló új peptidek X-L-arginil-L-lizil-Y (I)- ahol X hidrogénatomot és Y L-aszparaginsav-, L-aszparagil-L-valin-, L-aszparaginil-L-valin, L-aminoszukcinil-L-valin-, L-alanil-L-valin-, L-aszparagil-L-alanin-, L-glutamil-L-valin- vagy L-aszparagil-L-izoleucin-csoportot vagy pedig X L-piroglutamilcsoportot és Y L-aszparaginsav-, L-aszparagil-L-valin- vagy L-aszparagil-L-valil- L-tirozin-csoportot képvisel - valamint sóik, amidjaik és rövidszénláncú alkilésztereik, valamint az arginilcsoport guanidinocsoportján nitro-, a lizilcsoport e-aminocsoportján és az N-terminális aminocsoporton benziloxikarbonil- és a C-terminális karboxilcsoporton adott esetben benziloxi- vagy

4-nitro-benziloxi-védőcsoportot, továbbá az adott esetben jelen levő aszparagil- és/vagy glutamilcsoport láncvégi karboxilcsoportján benziloxi- és a tirozin fenolos hidroxilcsoportján benzil-védőcsoporlot tartalmazó védett származékaik előállítására oly niódon, hogy a peptidlánc tagjait a C-terminális aminosavból, illetőleg annak amidjából, rövidszénláncú alkilészteréből vagy N-védett származékából kiindulva lépésenként acilezéssel kondenzáljuk, célszerűen az aktív-észteres és/vagy vegyes anhidrides acilezési módszer alkalmazásával és kívánt esetben a védőcsoportot tartalmazó peptidtermékről a védőcsoportot lehasítjuk és a só alakjában kapott pepiidből a bázist felszabadítjuk és/ vagy kívánt esetben a kapott terméket valamely gyógyászatiig alkalmazható sóvá alakítjuk.