185256. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új xantin-származékok előállítására
1 .185 256 2 azzal a megkötéssel, hogy 1. ha Ra hidrogénatomot jelent, Rt jelentése allilcsoport és 2. R, és R3 egyidejű jelentése allil- vagy butilcsoporttól eltérő -, 5 azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű uracil-származékot - a képletben R3 és R8 jelentése a tárgyi körben megadott - valamely R, - X általános képletű alkilezőszerrel - a képletben R, jelentése a 10 tárgyi körben megadott, míg X halogénatomot vagy monoszulfát-, diszulfát- vagy p-toluol-szulfonátcsoport - reagáltatunk, majd a kapott vegyületet melegítéssel vagy savas kezeléssel gyűrűzárjuk vagy ^ 15 b) Rí és R3 helyén alkil- vagy izoalkilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy, Rj és R3 közül legalább az egyik helyettesitő helyén alkenil- vagy izoalkenilcsoportot hordo- _ zó és az a) eljárás szerint előállított (I) általános képletű vegyületet hidrogénezünk, vagy c) R, és R3 helyén izopropilcsoporttól eltérő helyettesítőt hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (V) általános képletű vegyületet - a képletben Rj és R3 jelentése a tárgyi 5 körben megadott, azzal a megkötéssel, hogy izopropilcsoporttól eltérő - valamely R8—COOH általános képletű karbonsavval - a képletben R8 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, majd a kapott vegyületet melegítéssel vagy savas kezelés- 30 sei gyűrűzárjuk vagy d) valamely (VII) általános képletű vegyületet - a képletben Rj jelentése a tárgyi körben megadott- valamely R3-X általános képletű alkilezőszerrel- a képletben R3 jelentése a tárgyi körben és X je- 35 lentése az a) eljárásnál megadott - reagáltatunk, a kapott vegyületet valamely R8—CH2—NH2 általános képletű aminnal - a képletben Rg jelentése a tárgyi körben megadott - kezeljük, a kapott (VIII) általános képletű vegyületet (IX) általános képletű 40 5-nitrozó-származékká alakítjuk és az utóbbit spontán aktivizálódni hagyjuk vagy melegítéssel gyűrüzárjuk. (Elsőbbsége: 1981. 04. 30.) 2. Eljárás az új (I) általános képletű xantin-származékok - a képletben 45 R, jelentése 2-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 3 vagy 4 szénatomot tartalmazó izoalkil-, CH2- (2 vagy 3 szénatomot tartalmazó) alkenil- vagy CH2-(3 szénatomot tartalmazó), izoalkenílcsoport, R3 jelentése 3-5 szénatomot tartalmazó alkil-, 50 3-5 szénatomot tartalmazó izoalkil-, CH2-(2-4 szénatomot tartalmazó) alkenil- vagy CH2-(3-4 szénatomot tartalmazó) izoalkenílcsoport, és R8 jelentése hidrogénatom vagy metil- vagy etilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy 55 1. ha Rg hidrogénatomot jelent, R! jelentése allilcsoport és 2. Rv és R3 egyidejű jelentése allil- vagy butilcsoporttól eltérő -, előállítására, azzal jellemezve, hogy 60 a) valamely (II) általános képletű uracil-származékot - a képletben R3 és R8 jelentése a tárgyi körben megadott - valamely RrX általános képietü alkilezőszerrel - a képletben R, jelentése a tárgyi 3 oldal körben megadott, míg X halogénatomot vagy monoszulfát-, diszulfát- vagy p-toluol-szulfonátcsoport - reagáltatunk, majd a kapott vegyületet melegítéssel vagy savas kezeléssel gyűrüzárjuk vagy b) Rj és R3 helyén alkil- vagy izoalkilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy, R, és R3 közül legalább az egyik helyettesitő helyén alkenil- vagy izoalkenilcsoportot hordozó és az a) eljárás szerint előállított (I) általános képletű vegyületet hidrogénezünk, vagy c) R, és R3 helyén izopropilcsoporttól eltérő helyettesítőt hordozó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (V) általános képletű vegyületet - a képletben R, és R3 jelentése a tárgyi körben megadott, azzal a megkötéssel, hogy izopropilcsoporttól eltérő - valamely R8-COOH általános képletű karbonsavval - a képletben R8 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, majd a kapott vegyületet melegítéssel vagy savas kezeléssel gyűrűzárjuk. (Elsőbbsége: 1980. 05. 02.) 3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben Rj jelentése 2-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 3 vagy 4 szénatomot tartalmazó izoalkil-, CH2- (2 vagy 3 szénatomot tartalmazó) alkenil- vagy CH2-(3 szénatomot tartalmazó) izoalkenílcsoport, R3 jelentése 3-5 szénatomot tartalmazó alkil-, 3- 5 szénatomot tartalmazó izoalkil-, CH2-(2-4 szénatomot tartalmazó) alkaneil- vagy CH2-(3-4 szénatomot tartalmazó) izoalkenílcsoport, és Rg jelentése hidrogénatom vagy metil- vagy etilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy 1. ha Rg hidrogénatomot jelent, Rj jelentése allilcsoport és 2. R, és R3 egyidejű jelentése allil- vagy butilcsoporttól eltérő -a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 04. 30.) 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R, jelentése 2-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 3 vagy 4 szénatomot tartalmazó izoalkil-, CH2- (2 vagy 3 szénatomot tartalmazó) alkenil- vagy CH2-(3 szénatomot tartalmazó) izoalkenílcsoport, R3 jelentése 3-5 szénatomot tartalmazó alkil-, 3- 5 szénatomot tartalmazó izoalkil-, CH2-(2-4 szénatomot tartalmazó) alkenil- vagy CH2(3-4 szénatomot tartalmazó) izoalkenilcsoport, és Rg jelentése hidrogénatom vagy metil- vagy etilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy 1. ha Rg hidrogénatomot jelent, Rj jelentése allilcsoport és 2. R, és R3 egyidejű jelentése allil- vagy butilcsoporttól eltérő -vagy a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. 05. 02.) rajz 9
