185230. lajstromszámú szabadalom • Eljárás farmakológiailag hatásos enkefalin-analóg peptidek előállítására

185 230

NSZO.,: C Ő7 C 103/52

1. REAKCIÓVÁZLAT

Boc-D-(AA)2-OH+H-GIy -OBzI Boc-Phe-OH-H-(AA)5-Z ' IBCF NMM •15°C

S'

v

DCC

HBT

Boc-D-(AA)2-Gly-OBzl Boc -L-Phe-(AA)5 -Z HCI/HOAc

V

Cl H2-D-(AA)2-Gly-OBzl

V

semlegesítés

Boc-L -Tyr(0Bzl)-0Hf H-D-(AA)2- Gly -OBzl IBCF

NMM Cl HÍ -L-Phe-(AA)c-Z

—15°C

HCI/HOAc

V

semlegesítés

Boc -L-Tyr(0Bzl) -DKAA^-GlyOBzl

h2

x, Pd/G

Boc-L-Tyr- D -(AA)2—Gly -OH H -L-Phe-(AA)5-Z

DCC ^HBT

Boc-L-Tyr—D-(AA)2-Gly -L-Phe -(AA)^—Z

1) TFA

2) Fordított fázisú folyadékkromatográfia C-jq—szili—

, ^3Ände* G-10 AcOH • H - L-Tyr -D-(AA)2 - Gly -L -Phe-(AA)5—Z

11