185223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás sztreptokináz és plazminogén biner komplexét tartalmazó enzimszármazék előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

0D185223

B

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 80. 11. 05. (21)2661/80

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: GB 79. i 1. 05. (7 938 279)

A közzététel napja: (41) (42)84. 0I. 28.

Megjelent: (45) 87. 12. 10.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

C 12 N 9/68; C 12 N 9/70; A 61 K 37/54

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

GODWIN SMITH Richard Anthony, vegyész, winches- Beecham Group Limited. Brentford, GB

TER John Gordon, vegyész. Surrey, GB

(54) ELJÁRÁS SZTREPTOKINÁZ ÉS PLAZMINOGÉN BINER KOMPLEXÉT TARTALMAZÓ

ENZIMSZÁRMAZÉK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

À találmány tárgya eljárás szlreptokináz és plazminogén binér komplexét tartalmazó enzimszármazékok előállítására.

A találmány értelmében úgy járnak cl. hogy a komplex fibrinbonló hatásért felelős katalitikus helyét olyan benzoil- vagy szubsztituált benzoil- vagy toluoil-csoporttal blokkolják, amely hidrolízissel eltávolítható, és a blokkolt származék hidrolízisének pszeudo-clsőrendíi sebességi állandója 7,4-es pH-jú izotóniás vizes oldatban. 37 °C-on 10 6 sec 1 és 10 ! sec-1 között van, és a blokkolást a sztereoptokináznak és a plazminogénnek benzoil-, szubsztituált benzoil- vagy toluoil-csoporlol tartalmazó, feleslegben alkalmazott blokkolószerrel való elegyítésével végzik, majd az elegyítés után kapott származékot adott esetben elkülönítik.

A találmány szerint előállított származék trombolitikus hatású, ezért a gyógyászatban a vénás trombózis kezelésére használható. Alkalmazható továbbá műtétek után trombózist megelőző szerként is.