185208. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 6',6'-metilén-bisz (2,2,4-trimetil-1,2-dihidrokinolin) vízoldékony származékainak előállítására
1 185 208 2 X, jelentése szulfocsoport vagy egy (a) képletü vagy (b) általános képletü csoport, ahol Me alkálifématomot jelent, és X2 jelentése hidrogénatom vagy megegyezik X, jelentésével -előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a 6,6'-metilén-bisz(2,2,4-trimetil-l,2-dihidrokinolin)-t a,) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol X, szulfocsoportot vagy egy (a) képletü csoportot jelent és X2 jelentése hidrogénatom, 1 mól-ekvivalens tömény kénsavval vagy óleummal szulfonáljuk vagy klórszulfonsawal szulfoklórozzuk, és kívánt esetben a kapott szulfonált terméket ismert klórozószerrel, előnyösen foszfor-pentakloriddal, szulfokloriddá alakítjuk, majd a kapott, szulfoklórozott terméket egy aminezőszerrel, előnyösen ammóniával reagáltatva átalakítjuk egy X, helyén (a) képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületté; aj) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol X, és X2 egyaránt szulfocsoportot vagy egy (a) képletü csoportot jelent, 2 mól-ekvivalens vagy feleslegben vett tömény kénsavval vagy óleummal szulfonáljuk vagy klórszulfonsawal szulfoklórozzuk, és kívánt esetben a kapott szulfonált terméket ismert klórozószerrel, előnyösen foszfor-pentakloriddal, szulfokloriddá alakítjuk, majd a kapott, szulfoklórozott terméket egy aminezőszerrel reagáltatva átalakítjuk egy X, és X2 helyén (a) képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté; vagy b) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol X, és X2 egyaránt szulfocsoportot vagy egy (a) képletü csoportot jelent, ß,) 1 mól (II) képletü 2,2-dimetil-4-(szulfometil)-1,2-dihidrokinolint 0,5-1 mól formaldehiddel kondenzálunk, vagy ß2) 2,2,4-trimetil-l,2-dihidrokinolint klórszulfonsawal szulfoklórozunk, majd a kapott 2,2-dimetil-4-(klórszulfonil-metil)-1,2-dihidrokinolin 1 10 mólját 0,5-1 mól formaldehiddel kondenzáljuk, majd kívánt esetben a ß,) eljárásban kapott szulfonált terméket ismert klórozószerrel, előnyösen foszfor-pentakloriddal szulfokloriddá alakítjuk, majd ,5 az így vagy a ß^) eljárásban kapott szulfoklórozott terméket egy aminezőszerrel, előnyösen ammóniával reagáltatva átalakítjuk egy X, és X2 helyén (a) képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületté, és 20 adott esetben egy az a) vagy b) eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet, adott esetben tisztítás után, önmagában ismert módon egy megfelelő alkálifémsóvá alakítunk. 2, Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosí- 25 tási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzálást 0,5-0,6 mól formaldehiddel végezzük. 3. Eljárás - előnyösen antioxidáns hatású - gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy az 1. igénypont a) vagy b) eljárása 30 szerint előállított (I) általános képletü 6,6'-metilénbisz(2,2,4-trimetil-1,2-dihidrokinolin)-származékot - a képletben X,, X2 és ezen belül Me az 1. igénypontban megadott jelentésű - valamely gyógyszerészeti vivőanyaggal és adott esetben egyéb adalék- 35 anyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé, előnyösen injekciós oldattá alakítunk. 2 db ábra 6
