185158. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11béta-szubsztituált szteroidszármazékok előállítására

119) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81. 12. 17.

(21) 3808/81

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: FR

81.01. 09.

(81-00272)

""185158

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3

C 07 J 1/00 41/00 43/00 71/00

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 83. 12. 28. Megjelent: (45) 87.07. 30.

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

Teutsch Jean Georges, kutatómérnök, Pantin, Costcroussc Roussel-Uclaf, Párizs, FR

Germain, kutatómérnök, Saint-Maurice, Philibert Dániel kutatómérnök, La Varenne Saint Hilaire, Deraedt Roger, kutatómérnök, Les Pavillons Sous Bois, FR

(54) ELJÁRÁS 110-SZUBSZTITUÁLT SZTEROIDSZÂRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (F) általános képletű vegyületek, valamint savaddíciós sóik előállítására, amelyekben Rj jelentése piridilcsoport, vagy olyan fenilcsoport,

amely di-(l-4 szénatomos) alkilaminocsoporttal, trimetil-szilil-csoporttal, di-( l-4-szénatomos)-alkilamino-(l - 4 szénatomos-alkoxi, di-(14-szénatomos alkilamino-(l-4 szénatomos) alkilamino-(l-4 szénatomos)-alkil- pirrolidinil-, di-(l-4 szénatomos)-alkilamino-(14szénatomos)alkil-tio-, N-(14 szénatomos alkil)-N-(trimetil-szilil-l-4 szénatomos-alkil)-amino-, N-(14 szénatomos alkil)-N-[di-(l-4 szénatomos) alkil-amino-(l 4 szénatomos)-alkil]-amino- vagy N-(14 szénatomos-alkil)-piperazinil)csoporttal helyettesítve van; vagy N-(14 szénatomosalkil)-dihidroindolil- vagy di-(l-4 szénatomos) alkilamino-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport;

R2 jelentése metilcsoport;

R3 jelentése hidroxiesoport,

R4 jelentése adott esetben halogénatommal vagy trimetil-szililcsoporttal helyettesített, legfeljebb 8 szénatomos telítetlen szénhidrogéncsoport, vagy R3 és R4 együttesen =N-OH-csoportot képez;

A kettős kötéssel kapcsolódik a 3-as szénatomhoz, és az így akialakuló =C4A csoport jelentése ketocsoport, mely lehet szabad, vagy acetál formájában blokkolt, vagy =C=NOH képletű csoport; és B és C együttesen kettős kötést vagy epoxid-hidat alkot.

Az (F) általános képletű termékek gyógyászati szempontból fontos vegyületek, mert erős antiglukokortikoid hatással rendelkeznek, továbbá progesztomimetikus, vagy anti-progesztomimetikus, illetve androgén vagy anti-androgén hatásuk van. Ezért lehetővé teszik a glukokortikoidok fokozott elválasztásából eredő rendellenességek szabályozását, pl. a magas vérnyomás, ateroszklerózis, csontrikulás, elhízás, immundepresszió, stb. kezelését. Használhatók továbbá fogamzásgátló szerek készítésére is, valamint hormon-rendellenességek kezelésére.