185147. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aza-biciklo-alkán-dikarbonsav-származékok előállítására
1 135 Î47 2 R5 jelentése 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, Y jelentése kénatom vagy >N—0 képletű csoport, ahol 0 jelentése hidrogénatom vagy acetil- vagy benzil-oxi-karbonil-cscport, p jelentése 1 vagy 2 — és gyógyászatiig elfogadható szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott sóik vagy gyógyászatiig elfogadható szervetlen vagy szerves savakkal alkotott savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű aza-biciklo-alkán-dikarbonsav alkil-észterét — a képletben A és n a tárgyi körben megadott jelentésű, R1 ' jelentése metil- vagy 4-amino-butil-csoport, ahol az aminocsoportot a peptidkémiában szokásos védőcsoportok, előnyösen benzil-oxi-karbonilvagy terc-butoxi-karbonil-csoport védi, és R’ jelentése 1-4 szénatomos alkoxi- vagy hidroxilcsoport, egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — reduktívan alkilezünk, és adott esetben egy kapott (IV) általános képletű vegyületről - a képletben R', R1 ', R2, R3, A és n a fenti jelentésű - a védőcsoportokat ismert módon, mint teljes vagy részleges elszappanosítással és/vagy hidrogenolízissel eltávolítjuk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű racém vegyületet ismert módon optikaiig aktív izomerjeivé alakítjuk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet ismert módon átalakítunk egy megfelelő sóvá vagy savaddíciós sóvá. (Elsőbbsége: 1981. október 1.) 2. Eljárás az (I) általános képletű helyettesített racém vagy optikaiig aktív aza-biciklo-alkán-díkarbonsav-származékok - a képletben az A gyűrű telített és n jelentése 0 vagy 1, Rl jelentése metil-vagy 4-amino-butil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkiicsoport, R3 jelentése ,,a” általános képletű helyettesített alkilcsoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R5 jelentése 3-6 szénalomos cikloalkilcsoport, vagy 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, Y jelentése kénatom vagy >N-Q képletű csoport, ahol 0 jelentése acetil- vagy benziloxi-karbonil-csoport, p jelentése 1 vagy 2 -és gyógyászatiig elfogadható szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott sóik vagy gyógyászatiig elfogadható szervetlen vagy szerves savakkal alkotott savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű aza-biciklo-alkán-dikarbonsav alkil-észterét — a képletben A és n jelentése a tárgyi körben megadott, R1 ' jelentése metil- vagy 4-amino-butil-csoport, ahol az aminocsoportot a peptidkémiában szokásos védőcsoportok, előnyösen benzil-oxi-karbonil- vagy terc-butoxi-karbonil-csoport védi, és R' jelentése 1—4 szénatomos alkoxi- vagy hidroxicsoport, egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - reduktívan alkilezünk, és adott esetben egy kapott (IV) általános képletű vegyületről - a képletben R , Rl ', R2, R3, A és n a fenti jelentésű — a védőcsoportokat ismert módon mint teljes vagy részleges elszappanosítással és/vagy hidrogénolízisse! eltávolítjuk, és kívánt esetben egy kapott (1) általános képletű racém vegyületet ismert módon optikaiig aktív izomerjeivé alakítjuk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet ismert módon átalakítunk egy megfelelő sóvá vagy savaddíciós sóvá. (Elsőbbsége: 1981. április 7.) 3. Eljárás az (I) általános képletű racém vagy optikaiig aktív aza-biciklo-alkán-dikarbonsav-származékok - a képletben az A gyűrű telített és n jelentése 0 vagy 1, R1 jelentése metil- vagy 4-amino-butil-csoport, R7 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése egyenes vagy elágazóláncú alkilcsoport, mono- vagy dicikloalkil-alki! vagy fenii-alkil-csoport, amelyben a szénatomok összes száma nem több 9-nél, vagy az „a” általános képletű helyettesített alkilcsoport, ahol R4 jelentése 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, Rs jelentése 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport és Y jelentése kénatom vagy N—0 csoport, ahol 0 jelentése hidrogénatom és p jelentése 1 vagy 2, és gyógyászatiig elfogadható szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott sóik vagy gyógyászatiig elfogadható szervetlen vagy szerves savakkal alkotott savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű aza-biciklo-alkán-dikarbonsav alkil-észterét - a képletben A és n a tárgyi körben megadott jelentésű, R1 ' jelentése metil- vagy 4-amino-butil-csoport, ahol az aminocsoportot a peptidkémiában szokásos védőcsoportok, előnyösen benzil-oxi-karbonil- vagy terc-butoxi-karbonil-csoport védi, és R' jelentése 1-4 szénatomos alkoxi- vagy hidroxilcsoport, egy (III) általános képletű vegyülettel — a képletben R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — reduktívan alkilezünk, és adott esetben egy kapott (IV) általános képletű vegyületről - a képletben R', R1 ', R2, R3, A és n a fenti jelentésű - a védőcsoportokat ismert módon, mint teljes vagy részleges elszappanosítással és/vagy hidrogénül ízissei eltávolítjuk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű racém vegyületet ismert módon optikailag aktív izomerjeivé alakítjuk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet ismert módon átalakítunk egy megfelelő sóvá vagy savaddíciós sóvá. (Elsőbbsége: 1980. október 2.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (i') általános képletű vegyületek - a képletben R*, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti - vagy gyógyászatilag elfogadható szervetlen vagy szerves bázisokkal vagy savakkal alkotott sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelyben n jelentése 0 és R' és R1 ' jelentése az 1. igénypontban megadott (Elsőbbsége: 1981. április 7.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5 10 15 20 2 b 30 35 40 45 50 55 60 65 8
