185128. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imodazo-benzo-tiadiazetpin-származékok előállítására
1 185 128 2 Eljárás: Az összes por alakú alkotórészt 0,6 mm lyukbőségű szitán átengedjük. A hatóanyagot először talkummal, majd tejcukorral megfelelő keverőben homogenizáljuk. 3 számú kapszulába töltjük töltőgéppel, minden egyes kapszulába 200 ing ót töltünk a keverékből. Ezzel analóg módon állíthatunk elő tablettákat, vagy kapszulákat a többi találmány szerinti eljárással előállított vegyületekből. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az 1 általános képletű, új 5-diaza-cikloalkil-imidazo[2, 1 -b] [1, 3, 5]benzo-tiadiazepin-származékok - mely képletben Rí és R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot vagy rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoportot jelent, Ph jelentése 1,2-fcnilén-csoport, amely szubsztituálatlan vagy legfeljebb egy szubsztituenst tartalmazhat a következők közül: rövidszénláncú alkoxicsoport, halogénatom vagy trifluor-metil-csoport, CmH2m ^s Cr,H2n rövidszénláncú alkiléncsoportot jelent, amely a két nitrogénatomot 2 vagy 3 szénatommal választja el, és R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport, fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-karbonil-csoport vagy hidroxi-(rövidszénláncú)-alkií-csoport, ahol a hidroxilcsoportot a nitrogénatomtól legalább két szénatom választja el —, valamint N- és/vagy S-oxidjaik és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely III általános képletű vegyületet vagy sóját valamely IV általános képletű vegyülettel - amely képletben X jelentése halogénatom, rövidszénláncú alkoxicsoport, rövidszénláncú alkiltiocsoport, cianátocsoport vagy tiocianátocsoport, Y jelentése hidrogénatom, vagy alkálifématom, P jelentése 0, 1 vagy 2, és a többi szubsztituens jelentése az I általános képletben megadottakkal megegyezik -kondenzálunk, vagy b) valamely V általános képletű vegyületet - amely képletben Z jelentése oxigénatom vagy kénatom vagy NH= csoport és a többi szubsztituens jelentése a fenti - vízelvonó vagy dehidroszulfuráló körülmények között gyűrűzárunk, és kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, egy olyan I általános képletű vegyületet, ahol R3 jelentése' hidrogénatom vagy alkálifématom, alkilezünk, és/vagy kívánt esetben egy olyan I általános képletű vegyület előállítására, ahol R3 jelentése hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, egy vegyületet, ahol R3 jelentése hidrorégnatem, vagy alkálifématom, a megfelelő oxiránnal vagy egy egyszeresen észterezett rövidszénlánú alkándíollal reagáltatunk, és/vagy kívánt esetben olyan vegyület előállítására, ahol P,3 jelentése hidrogénatom, egy kapott vegyületet, ahol R3 jelentése fenilalkoxikarbonil- vagy alkoxikarboniicsoport, hidrolizálunk, és/vagy kívánt esetben olyan vegyület előállítására, ahol R3 jelentése metilcsoport, egy előállított vegyületben, ahol R3 jelentése rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport vagy fen il-(rövidszénláncú) -alkoxi-karb onil-cso port, ezeket a csoportokat metilcsoporttá redukáljuk, és/vagy kívánt esetben egy vegyület N- és/vagy S-oxidjának előállítására, egy terméket, ahol R3 jelentése hidrogénatomtól eltérő, és/vagy kívánt esetben egy kapott szabad vegyületet egy sójává vagy egy kapott sót szabad vegyületté vagy egy másik sójává alakítunk át. (Elsőbbsége: 1981. június II.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosí'ási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező II általános képletű vegyületek, valamint ezeb N-oxidjainak és sóinak előállítására — ahol a képletben Rí és Rí hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, R4 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, vagy 2- vagy 3-hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkoxicsoport, halogénatom vagy trifluor-metil-csoport és • p jelentése 0,1 vagy 2 - azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű vegyületet vagy sóját egy IV általános képletű vegyülettel kondenzálunk, ahol a képletben Rí , R2 és p jelentése a tárgyi kör szerinti Ph jelentése 1,2-fenilén-csoport, amely lehet szubsztituálatlan vagy a 4-helyzetben egy rövidszénláncú alkoxicsoporttal, halogénatommal vagy egy trifluor-melíl-cscporttal lehet helyettesítve, X jelentése halogénatom, rövidszénláncú alkoxicsoport, rövidszénláncú alkiltiocsoport, cianatocsoport,vagy tiocianátocsoport, Y jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom, Cmíl2in és E„H2n rövidszénláncú alkiléncsoportot jelent, amely a nitrogénatomot 2 szénatommal választja el, és R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy 2- vagy 3-hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, vagy b) egy V általános képletű vegyületen - amely képletben R,, R2 és p a tárgyi kör szerinti, Z jelentése oxigénatom vagy kénatom vagy =NH-csoport, Ph, Cm H2m és CnH2n jelentése az a) eljárásnál megadott vízelvonó vagy dehidroszulfuráló körülmények között gyűrűzárást végzünk, és/vagy kívánt esetben egy kapott vegyületet, ahol R4 jelentése hidrogénatomtól eltérő jelentésű specifikusan oxidálunk, és/vagy kívánt esetben egy kapott szabad vegyüietet egy sójává vagy egy kapott sót 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
