185109. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-kinazolin-származékok előállítására
1 2 185.109 10. példa A'gyógyszergyártás önmagában ismert módszereivel az alábbi összetételű injekciós oldatot készítünk: Komponens Mennyiség 7-dimetil-amlno-4,5-dihidro4midazo- M ,2-alldnazolin-2(l H)-on-hidroklorid 1 ] 5,0 mg Glicerin-formái 2,4 ml Víz 4,0 ml Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás fi) általános képletű imidazokinazolin-szrámazékok (mely képletben R1 és R2 közül az egyik hidrogénatomot vagy 1 -4 szénatomos n-alkil-csoportot és a másik valamely -N(R,R”) általános képletű csoportot jelent, amelyben R és R” jelentése külön-külön 1 -4 gzénatomos n-alkil-csoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport) tautomeijeik és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2 és R3 jelentése a fent megadott és R jelentése benzilcsoport, mely adott esetben a gyűrű orto- vagy para helyzetében 1-4 szénatomos alkilvagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesítve lehet) valamely savval kezelünk, kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet vagy tautomerjét a szabad bázis vagy gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sója alakjában izolálunk. (Elsőbbség: 1981. június 17.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítást módja olyan (I) általános képletű imidazokinazolin-származékok, tautomeijeik és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik előállítására, amelyekben R1 és R2 közül az egyik hidrogénatomot és a másik -N(R R”) általános képletű csoportot jelent, és R, R” és R3 jelentése az 1. Igénypontban megadott, azzal jellemezve , hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. augusztus 28.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! 5 módja az -N(R,R ) általános képletű csoportot a 6-vagy 7-helyzetben - különösen a 6-helyzetben — tartalmazó (I) általános képletű vegyületek, tautomerjeik és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 10 1982. június 17.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja R és R” helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek, tautomerjeik és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. június 17.) 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek, tautomer-20 jeik és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1982. június 17.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-dimetüarnino-4,5-dihidro-imidazo[ 1,2-a]ldna-25 zolin-2(l H)-on, tutomerjei és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1981. augusztus 28.) 7. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen vérlemezkeaggregációgátló, gyomorsavkiválasztásgátló 30 és a keringésre ható készítmények - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy tautomeric Jét vagy gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóját mint hatóanyagot inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverve gyógyászati készftménynyé alakítunk. (Elsőbbség: 1982. június 2 db rajz Kiadja : Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó : Hlmer Zoltán o.v. UNITAS-KÓDEX 5
