185108. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazo [1,2-a]pirimidinek előállítására
185 108 Gyógyszerkészítmények A. példa: Drazsék Találmány szerinti hatóanyag 5 mg tejcukor 65 mg .kukoricakeményítő 130 mg szek-kalcium-foszfát 40 mg oldható keményítő 3 mg magnézium-sztearát 3 mg kolloid kovasav 4 mg 250 mg Előállítás A hatóanyagot a segédanyagok egy részével összekeverjük, az oldható keményítő vizes oldatával alaposan összegyúrjuk, és szokásos módon szitán granuláljuk. A granulátumot a segédanyagok fennmaradt részével összekeverve 250 mg súlyú drazsémagokká préseljük, és ezeket szokásos módon cukor, talkum és arabmézga segítségével drazsírozzuk. B. példa: Ampullák Találmány szerinti hatóanyag nátrium-kloríd desztillált vízzel feltöltve 1,0 mg 18,0 mg 2,0 ml-re. Előállítás A hatóanyagot és a nátrium-kloridot vízben feloldjuk, és nitrogéngáz alatt üvegampullákba töltjük. C. példa: Cseppek Találmány szerinti hatóanyag 0,02 g p-hidroxi-benzoesav-metilészter 0,07 g 5 p-hidroxi-benzoesav-propilészter 0,03 g ásványrnentesített vízzel felöltve 10 ml-re. Szabadalmi igénypontok 10 1. Eljárás az I általános képletű új imidazo[l,2-a]pirimidinek és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R egy-, két- vagy háromszorosan szubsztituált fenili5 csoportot jelent, és a szubsztituensek egymástól függetlenül fluor-, klór-, brómatom, meíil- és triíluor-metil-csoport — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — R jelentése a fenti — 60° és 180 °C közötti hőmérsékleten ciküzálunk, 20 majd a IV általános képletű izomert elválasztjuk, vagy b) egy Dl általános képletű imidazo[l,2-a]pirimidint — R jelentése a fenti — erős bázis jelenlétében 40- 60 °C hőmérsékleten izomerizáljuk, és kívánt esetben egy így kapott bázist savaddíciós 25 sójává alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítasi módja azzal jellemezve, hogy a reakciót poláris vagy lempoiáris, szerves oldószerben hajtjuk végre. 3. Eljárás I általános képletű vegyületet — ebben a 30 képletben R jelentése az 1. igénypontban megadott -vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítnények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítcsben szokásos galenikus segéd-, hor- 35 iozó-, szétesést elősígítő-, csúsztatóanyagokkal vagy késeletetett hatást elősegítő anyagokkal együtt gyógyszerkészítményekké feldolgozzuk. 1 db ábra 4
