185088. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-6-metil-7-hidroxi-fúró [3,4-c] piridin származékok előállítására

1

2

185 088

2. táblázat

A máj súlya

Plazmában mért értékek Teljes Triglice- Teljes lipid ridek koleszterin

A lipoproteinek Hdl LDL koleszterin koleszterin

Teljes

koleszterin

ë

g/1

. g/1

g/1

g/1

g/1

g/1

Kontroll

3,48

5,22

1,71

0,79

0,18

0,31

4,69

Kontroll élelem nélkül

2,55

11

1,19

2,63

0,38

2,10

6,85

Tienilsav

2,84

12,34

2,02

2,51

0,22

1,73

15,99

1. példa szerinti vegyület

2,66

11,10

1,60

2,49

0,27

1,65

8,24

5- példa szerinti vegyület

2,76

11,39

1,45

2,50

0,31

1,67

7,71

8, példa szerinti vegyület

2,69

11,92

1,51

2,46

0,32

1,67

8,01

20

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1 Eljárás (I) általános képletu l,3-dihidro-6-metil-7-hidroxi-furo(3,4-c)piridin-származékok előállítására, ahol a képletben

R jelentése 108 szénatomos alkilcsoport, 5-8 szén- 25 atomos cikloalkilcsoport, adott esetben klór-, fluor-, trifluormetil-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 14 szénatomos alkil-tio-, tO -dialkilamino-alkoxi-, amelynek alkilcsoportjai és alkoxicsoportjai egymástól függetlenül 1-5 szénatomosak, vagy co -pirrolidino-alköxi-, - amelynek alkoxicsoportja 1-5 szénatomos - csoporttal szubsztituált fenilcsoport vagy heteroatomként egy kén- vagy nitrogénatomot tartalmazó öttagú aromás heterociklusos csoport, azzal jellemezve, hogy04 ,3-(o-izo^ropilidén)- 35-piridoxált visszafolyatás közben X-R általános képletei a képletben R jelentése a fenti és X jelentése bróm- vagy jódatom - vegyülettel magnéziumjelenlétében dietil-éterben forralunk, majd a kapott 0^ ,3-)o-izopropilidén)- °5 -helyettesített-piridoxint tartalmazó reakcióelegyet megsavanyítjuk és a kapott terméket adott esetben savaddiciós sójává alakítjuk.

2. Eljárás vérnyomáscsökkentő, diuretikus és a vér lipidszintjét csökkentő hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletu 1,3-dihidro-6-metil-7-hidroxi-furo(3,4-c)piridin-származékot - ahol R jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyászatban szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverünk össze és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

1 db rajz

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v.

KÖDEX

5