185087. lajstromszámú szabadalom • Eljárás prazolo-benzodiazepinek előállítására
1 2 185 087 azzal jelle mezve, hogy a) egy (II) általános képletű piperazinilszármazékot — a képletben R1 és n a fenti jelentésű — metilezünk vagy etilezünk és egy kapott bázist azután kívánt esetben savaddiciós sóvá vagy egy kapott savaddiciós sót szabad bázissá vagy más farmakológiailag elviselhető savaddiciós sóvá alakítunk, vagy b) egy (III) általános képletű vegyületet — a képletben R1 a fenti jelentésű — egy (IV) általános képletű piperazinil-ecetsav-származékkal - amelynek képletében 2 kilépő csoportot, előnyösen valamilyen erős ásványi savból képezett csoportot jelent, R* és n a fenti jelentésű - acilezünk és egy kapott bázist ezután kívánt esetben savaddiciós sóvá vagy egy kapott savaddiciós sót szabad bázissá vagy más farmakológiailag elviselhető savaddiciós sót alakítunk. 2. Az 1. igénypont a) eljárása, azzal j e 11 e m e zr 5 ve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet -amelynek a képletében R‘ hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent és n értéke 2 - metilezünk. 3. Az 1. igénypont a) eljárása, azzal jellemezv e, hogy egy (II) általános képletű vegyületet -IQ amelynek a képletében R‘ metilcsoportot jelent és n értéke 2 — metilezünk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal j e 11 e m ez v e, hogy a metilezést reduktív metilezéssel végezzük. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 11 e- 15 m ez v e, hogy a metilezést formaldehiddel és hangyasavval valósítjuk meg. 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 6
