185070. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,6,7,7a-tetrahidro-4H-[3,2-c]piridin-2-on-származékok előállítására
1 2 185.070 zis-ellenes tulajdonságai következtében igen hasznosak a humán- és állatgyógyászat területén. Az (I) általános képletű vegyületeket adagolhatjuk orálisan, például tabletta, drazsébevonatú tabletta, kapszula vagy cseppek formájában, parenterálisaninjektálható oldatok és rektálisan kúpok formájában. A dózisegységek előnyösen 0,010-0,500 g hatóanyagot tartalmaznak és a naponta adagolható dózisok 0,010-1,50 g hatóanyagot tartalmazhatnak a beteg korától és a kezelendő állapot súlyosságától függően. Az alábbiakban néhány gyógyászati kikészítési formát mutatunk be: 1) Drazsébevonatú tabletta 1. sz. származék 0,050 g segédanyagok: laktóz, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, gyanta, sellak, gumiarábikum, tálkum, ehető zselatin, fehér viasz és eritrozin. 2) Tabletta 3. sz. származék 0,075 g segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, szacharóz, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát. 3. Kapszula 4. sz. származék 0,050 g segédanyagok: búzakeményítő, talkum, laktóz. 4) Injektálható oldat 7. sz. származék 0,100g segédanyag: izotónoiás oldószer 5 ml-re történő kiegészítéshez elegendő mennyiségben. 5) Kúp 8. sz. származék 0,075 g segédanyag: félszintetikus trigliceridek. Az (I) általános képletű vegyületeket előnyösen használhatjuk trombocita aggregáció-gátló és trombózis-gátló hatásuk következtében. Bizonyos trombocita funkciók gátlását előidéző tulajdonságaik miatt, melyek az artériális és vénás trombózisok képződési mechanizmusában játszhatnak szerepet, a vegyületeke alkalmazhatjuk mesterséges vérkeringés-rendszerekben vagy ateroma komplikációk következtében fellépő trombocita zavarok kezelésére és megelőzésére. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű 5,6,7,7a-tetrhidro -4H-tieono[3,2-c]piridin-2-on-származékok a kép letben R adott esetben egy halogénatommal, rövidszén -láncú alki- nitro-, vagy cianocsoportta] helyettesített feni lcsoportot jelent, 5 R’ hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent és n értéke 1,2,3 vagy 4 -és ásványi vagy szerves savakkal képezett savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy va- 1 - lamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben ' ^ R( R és n jelentése a tárgyi kör szerinti és R ’ hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent — szerves oldószerben hidrogén-klorid-gázzal és hidrogén szülfid-gázzal kezelünk, majd kívánt esetben tisz•« c títás és/vagy sóképzés után, a bázist illetve sót elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kezelést hidrogén-klorid-gáz és hidrogén-szulfid-gáz elegyével végezzük. 20 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogén-klorid-gázt és a hidrogén-szulfid-gáz küiön-külön, két egymást követő lépésben alkalmazzuk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja,azzal jellemezve, 25 hogy szerves oldószerként rövidszénláncú alkanolt, rövidszénláncú karbonsavat vagy ezek elegyét használjuk 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy rövidszénláncú alkanolként metanolt vagy etanolt használunk. 6. A 4. vagy 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy rövidszénláncú karbonsavként ecetsavat vagy propionsavat használunk. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljágc rás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogén-klorid-gázzal és hidrogén-szulfid-gázzal végzett kezelést szobahőmérsékleten és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 8. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. 40 igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - amelynek képletében R, R’és n jelentése az 1. igénypont szerinti - vagy gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóját és gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakít- 45 juk. 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 6
