185021. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklusos hexapeptidek előállítására
1 2 185.021 Vili, táblázat Az A-30912 A alapvegyület származékainak vérszintje egerekben, orális adagolást követően Példa száma A III áhalános képletű , ahol R5 = Vérszintx(mg/ml) 36. CH3(CH2),r 0.10 44. IV 0,83 52. V 23,0 x = A vizsgált vegyület adagolását követő 4. órában határoztuk meg, a dózis 416 mg/kg, a vegyületet 33%-os polietilén-gliko: 400 és víz elegyével készült szuszpenzióban adagoljuk. A vegyidet menynyiségét Aspergillus montevidensis A-35137 törzszsel végzett biológiai érték-méréssel határozzuk meg. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű ciklusos hexapeptid-származékok előállítására, ahol R1 hidrogénatom vagy hidroxilcsonort, és ha R1 hidrogénatom, R“ hidrogénatom és ív és R4 hidrogénatomok^ vagy hidroxilcsoportok, és R hidroxilcsoport, R“ hidrogénatom, RJ hidroxilcsoport, vagy metoxicsoport és R4 hidroxilcsoport, vagy R“ karbamoilcsoport és R^ és R4 hidroxilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet, ahol R1 hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, és ha Rl hidrogénatom, R^ hidrogénatom és RJ és R4 hidrogénatomok vagy hidroxilcsoportok, és R sztearoilcsoport jragy linoleoílcsoport, és ha R1 hidroxilcsaport, R^ hidrogénatom és R4 hidroxilcsoport, RJ hidroxilcsoport és R sztearoilcsoport, linoleoilcsoport vagy palmitoílcsoport, vagy R* metoxicsoport és R sztearoilcsoport vagy linojeoilcsoport, és ha R , R, R4 hidroxilcsoport és R^ karbamoilcsoport, R mi* risztoilcsoport, vizes közegben Actinoplanes sp. NRRL 8122, NRRL 12064, NRRL 12065, Actinoplanes utahensis NRRL 12052 vagy Actinoplanes missouriensis NRRL 12 053 törzzsel, vagy ezek valamely mutánsával fermentálunk 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű A-30912 A alapvcgyület — ahol R , R^ és R4 hidroxilcsoport és R^ hidrogénatom előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R , R’ és R4 hidroxilcsoport, R^ hidrogén-25 atom és R linoleoilcsoport, sztearoilcsoport vagy palmatoilcsoport. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű A-30912 B alapvegyület- ahol R1 és R" hidrogénatom és RJ és R4 hidroxicsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyidéiből indulunk ki, ahol R és R^ hidrogénatom, R"5 és R4 hidroxilcsoport és R sztearoilcsoport vagy linoleoílcsoport. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű A-30912 D alapvegyület — ahol R , R", RJ és R4 hidrogénatom- előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R*, R , RJ és R4 hidrogénatom és R sztearoilcsoport vagy linoleoücsoport. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 40 módja az I általános képletű A-309J 2 H alapvegyület-^hol R1 és R4 hidroxicsoport, R^ hidrogénatom és R^ metoxicsoport — előállítására, azzal j e 1 1 e 49 m e z v e , hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R és R4 hidroxilcsoport, R^ hidrogénatom, R^ metoxicsoport és R sztearoilcsoport vagy linoleoilcsoport. I----~----------- ■ - M -____ ,............. hidroxilcsoport___ ____ moilcsoport — előállítására,azzal jellemezve, cri hogy olyan II általános képletű vegyületekből indu- 50 lünk ki, ahol R1, RJ és R4 hidroxilcsoport, R“ karbamoilcsoport és R mirisztoilcsoport. 3 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 23
