185020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ergolin-származékok előállítására
1 2 39. példa l,6-Dimetil-8-[(l-etoxi-l-oxo-but-2-en-3-il)-amino-metilj-ergoün (R,, Ra, Ré = -CH3, R2, ILt, r7= -H, Y= -COOC2Hs , X= -NH-) előállítása A 38. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy a 6-metil-80-tozil-oxi-metil-ergolin helyett l,6-dimetil-8|3-tozil-oxi-metjl-ergoIint alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 55%-os kitermeléssel kapjuk, olvadáspontja 143—145 °C. 40. példa 6-Metil-8-[(2-xoo-pent-3-en-4-il)-amino-metil]-ergohn (Rí, R2, R4, R7 = -H, R3 és R6=-CH3, Y= -COCH3, X= -NH-) előállítása A 38. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy a jï-amino-krotonsav-etilés''.ter-nátriumsó helyett 4-amino-3-pentén-2-on-nátriurüsót alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 60%-os kitermeléssel kapjuk, olvadáspontja 193—195 °C. 41. példa 6-Metil-8-[(l-oxo-ciklopent-2-en-3-il)-amino-metil]-ergolin (R!, R2, R4, R7 = -H, R6= -CH3, Y és R3 együtt^ -C0-CH2 -CH2 -, X= -NH-) előállítása A 38. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy a (3-amino-krotonsav-etilészter-nátriumsó helyett 3-amino-2-ciklopentén-l-on-nátriumsót alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 45%-os kitermeléssel kapjuk, olvadáspontja 245-247 °C. 42. példa l,6-Dimetil-8-[(l-oxo-ciklopent-2-en-3-il)-amino-metil]-ergolin (Rí, R6= -CH3;r2 , R4, R7 = = -H, Y és R3 együtt = -CO-CH2 -CH2 -, X= -NH-) előállítása A 41. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy 6-metil-80-tozil-oxi-metilergolin helyett 1,6-dimetil-8/l-tozil-oxi-metil-ergolint alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 50%-os kitermeléssel kapjuk, olvadáspont 124-126 °C. 43. példa 6-Metil-8-[(l-oxo-1,3-difenil-prop-2-en-3-il)-amino-metilj-ergolin (R!, R2, R4, R7 = -H, R6= -CH3, R3= -fenil, Y= -CO-fenil, X= -NH-) előállítása A 38. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy a /3-amino-krotonsav-etilészter nátriumsó helyett 3-amino-l,3-difenil-2- -propén-l-on-nátriumsót alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 45%-os kitermeléssel kapjuk, olvadáspont 145-147°C. 44. példa 6-Me til-8- [(1 -oxo-ciklohex-2-en-3-il)-ammo-metilj-ergolin (Rt, R2, R4, R7= -H, R6= -CH3, Y és R3 együtt -CO-CH2 -CH2 -CH2 -, X= -NH-) előállítása A 38. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy /3-amino-krotonsav-etilészter-nátriumsó helyett 3-amino-2-ciklohexán-l-on-nátriumsót alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 65%os kiterjeléssel kapjuk, olvadáspont 280-282 °C. 45. példa 6-Meti l-8-[( 1 -ace til-1 -ciklohex-1 -en-2-il)-amino-metilj-ergolin (Rj, R2, R7= -II, R3 és R4 együtt= = -CH2 -CH2 -CH2 -CH2 -, Y= -COCH3, X= -NH-) előállítása A 38. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy a /3-amino-krotonsav-etilészter-nátriumsó helyett 2-amino-l-acetil-l-ciklohexán-nátriumsót alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 65%-os kitermeléssel kapjuk. Olvadáspont 212-214 °C. 46. példa 6-Metil-8-[( 1-fenil-1-oxo-b ut-2-en-3-il)-amino-metilj-ergolin (Rt, R2, R4, R7= -H, Y= -CO-fenil, R3, R6= -CH3, X= -NH-) előállítása A 38. példában leírtakkal azonosan dolgozunk, azzal az eltéréssel, hogy a 0-amino-krotonsav-etilészter-nátriumsó helyett 3-amino-l-feuil-3-metiI-2- -propén-l-on-nátriumsót alkalmazunk. A cím szerinti vegyületet 70%-os kitermeléssel kapjuk, olvadáspontja 150-153°C. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek — az (I) általános képletben Rj jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése liidrogénatom vagy metoxicsoport, X jelentése oxigénatom vagy -NH-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, vagy R3 és R4 együtt 3—4 szénatomos telített szénhidrogén láncot alkotnak, Y jelentése cianocsoport vagy -COR5 általános képletű csoport — ahol Rs jelentése 1 -A szénatomos alkilcsoport vagy fenil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, vagy R5 és R3 együtt 2—3 szénatomos telített szénhidrogénláncot alkotnak, R6 jelentése metilcsoport, R7 jelentése hidrogénatom — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen (II) általános képletű vegyületet - a (II) általános képletben Rj, R2, Ré és R7 jelentése a már megadott — hexametil-foszfotriamid jelenlétében valamilyen (III) általános képletű vegyület — a (III) általános képlet-185.020 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 7
