185018. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkil-karbamid-származékok, valamint ezekkel készült gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 185.018 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek 5 előállítására — az (I) általános képletben A jelentése metilén-, etilén-,1,2-propilén-, 1,2- propenilén- vagy tiometiléncsoport, Y jelentése R csoport, ahol R adott esetben halogénatommal helyette- _ sített 1—20 szénatomos alkilcsoport, 2—5 szénatomos alkanoilcsoportot jelent, R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és R3 jelentése 1—4 szénatomos alkoxicsoport vágy halogénatom— 3 azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű aminvegyületet — a (II) általános képletben A, R1, R2 és R3 jelentése a fenti— valamely (III) általános képletű vegyülettel- a (III) általános képletben R jelen- 20 tése a fenti— adott esetben közömbös szerves oldószer, továbbá adott esetben valamilyen ismert, az izocianát-reakcióknál alkalmazott katalizátor jelenlétében 20 és 120°C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, -.agy b) valamely (II) általános képletű aminvegyületet 25 — a (II) általános képletben A, R1, R2 és R3 jelentése a fenti — az (V) képletű klór-hangvasav-fenil-észterrel 0 és 50°C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, majd az így kapott (VI) általános képletű fenil-karbamidsav-észtert — a képletben A, R1, R2 és R3 jelentése a fenti- közvetlenül 30 vagy elkülönítése után valamely (VII) általános képletben R jelentése a fenti - közömbös szerves oldószerben 20 és 140°C közötti hőmérsékleten reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1979. 11.09.) 2, Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására - az (I) általános képletben A jelentése metilén-, etilén-., 1,2-propilén-, 1,2- propenilén vagy tiometiléncsoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 1 -4 szénatomos alkilcsoportot és 4(3 R3 1—4 szénatomos alkoxicsoportot vagy halogénatomot jelent, míg Y jelentése R csoport, ahol R adott esetben halogénatommal helyettesített 1-20 szénatomos alkilcsoportot, 2-5 szénatomos alkanoilcsoportot vagy 5-7 szén- 45 atomos cikloalkilcsoportot jelent, vagy Y jelentése (a) általános képletű csoport, ahol Rr, R2 és R3 jelentése a fenti, nj és n2 3 és 8 közötti egész szám és 1 jelentése 0 vagy 1— azzal jellemezve,hogy a) valamely (II) általános képletű aminvegyületet — a (II) általános képletben A, R1, R1 és R3 jelentése a fenti- valamely (III) általános képletű vegyülettel — a (III) általános képletben R jelentése a fenti— illetve valamely (IV) általános képletű vegyülettel — a (IV) általános képletben nj, n2 és 1 jelentése a fenti— adott esetben közömbös oldószer jelenlétében és adott esetben katalizátor jelenlétében 20 és 120° C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, vagy b) valamely (II) általános képletű aminvegyületet — a (II) általános képletben A, R1, R2 és R3 jelentése a fenti— az (V) képletű klór-hangyasav-fenil- észterrel 0 és 50° C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, majd az így kapott (VI) általános képletű fenil-karbamidsav-észtert- a (VI) általános képletben A R1, R2 és R3 jelentése a fenti— közvetlen vagy elkülönítése után valamely (VII) általános képletű aminvegyülettel - a (VII) általános képletben R jelentése a fenti— illetve valamely (VIII) általános képletű diaminvegyülettel - a (VIII) általános képletben n^ n2 és 1 jelentése a fenti— közömbös szerves oldószerben 20 és 140°C közötti hőmérsékleten reagálta tjuk.(Elsőbbsége: 1980. 08. 08.) 3. Eljárás a zsíranyagcserét befolyásoló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — az (I) általános képletben A, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott— gyógyászati szempontból elfogadható folyékony vagy szilárd vivőanyaggal és/vagy más ismert gyógyszerészeti segédanyaggal, továbbá adott esetben más, az (I) általános képletű hatóanyaggal szinenergetikus hatást nem mutató, farmakológiailag hatásos vegyülettel való összekeveredés útján gyógy szerkészítménynyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1979. 11.09.) 4. Eljárás a zsíranyagcserét befolyásoló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezv e, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — az (I) általános képletben A, R , R2 és R3 jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadottgyógyászati szempontból elfogadható folyékony vagy szilárd vivőanyaggal és/vagy más ismert gyógyszerészeti segédanyaggal, továbbá adott esetben más az (I) általános képletű hatóanyaggal szinenergetikus hatás nem mutatható, farmakológiailag hatásos vegyületekkel való összekeverés útján gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. 08. 08.) 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 7
