185002. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-amino-penám vegyületek előállítására
1 2 185.002 kilépő amino-védőcsoporttal, előnyösen trime til-szilil-csoporttal védve van és R'2 jelentése szabad karboxilcsoport vagy kilépő, szokásos karboxil-védőcsoportal, előnyösen trimetil-szilil-csoporttal védett karboxilcsoport - vagy egy ilyen vegyület szervetlen vagy szerves sójával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. V. 17.) 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja a 60~[(4-azatriciklo[5.2.2.O ,&]undec4-il)-metilén-amino ]-penicillánsav, 6/T[(3 -azabiciklo [ 3.2,2]-non-3-il)-metilén-amino]-penicillánsav, 6/T[(7-metil-3,7-diazabiciklo[3.3.1]non-3-il)-metilén-amino]-pe-5 nicillánsav, vagy 6|3~[(3'aza-10-oxatriciklo[5.2.1.0 1 ]dec-3-il)-metilén-amino]-penicillánsav előállítására, azzal j e 11 e m_e: z v e , hogy 4-dimetoxi-metil4- -azatriciklo[5.2.2.0^,6]undekánt, 3-dimetoxi-metil-3- -azabiciklo[j.2.2]nonát, N-klórformiminium-N -metil-biszpidin-kloridot, 2-dimetoxi-metil-2-azatriciklo[3.3.1 .m,7]-dekánt vagy 3-dimetoxi-metil-3-aza-10- -oxatriciklo[5.2.1.01,;>]dekánt egy III általános képletű 6-amino-penám-származékkal — ahol a 6-amino-csoport adott esetben szokásos, kilépő amino-védőcsoporttal, előnyösen trimetil-szilil-csoporttal védve van és R'2 jelentése szabad karboxilcsoport vagy kilépő, szokás karboxil-védőcsoporttal előnyösen trimetil-szilil-csoporttal védett karboxilcsoport - vagy egy ilyen vegyület szervetlen vagy szerves sójával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. V. 17.) 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja 6/T[3-cndo-hidroxi-8-)-azabiciklo[3.2.1 ]ok-8- -il)-metiién-amino]-penicillánsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-endo-hidroxi-8-klórformiminium-8-azabiciklo[3.2.1]oktán-kloiidot - ahol a 3-hidroxi-csoport di-(rövidszénláncú)-alkil-amino-(rövidszénláncú)-alkanoil-csoporttal klóratommal háromszorosan helyettesített rövidszénláncű alkoxi-karbonil-csoporttal észterezett vagy fenilcsoporttal vagy di-(rövidszénláncú)-alkil-amino-csoporttal szubsztituált rövidszénláncű alkilcsoporttal éterezett — egy III általános képletű 6-amino-penám-származékkal — ahol a 6-amino-csoport adott esetben szokásos, kilépő amino-védőcsoporttal, előnyösen trimetíl-szilíl-csoporttal védve van és R*2 jelentése szabad karboxilcsoport vagy kilépő, szokásos karboxilvédőcsoporttal, előnyösen trimetil-szilil-csoporttal védett karboxilcsoport — vagy egy ilyen vegyület szervetlen vagy szerves sójával reagáltatunk és a 3-helyzetű észter- vagy étercsoportot az Rj szubsztitensrő! lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1977. V. 17.) 9. Eljárás az olyan I általános képletű új 6-amino-penám-vegyületek rövidszénláncű alkanoil-oxi-(rö-5 10 15 20 25 30 35 40 45 vidszénláncú)-alkil-észtereik valamint sóik előállítására — ahol R! jelentése az 1. igénypontban megadottakkal azonos és R2 jelentése karboxilcsoport — azzal jellemezve , hogy a) valamely, adott esetben aktivált II általános képletű formamidot — ahol R'j jelentése a fentiekben az Rí-re megadottakkal azonos, amelyekben a meglévő funkciós csoportok adott esetben szokásos védőcsoportokkal védve vannak —, vagy b) egy Ha általános képletű formiminiumsót — ahol Rí jelentése a fenti, Y jelentése halogénatom, vagy adott esetben fenil- vagy rövidszénláncű alkoxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált rövidszénláncű alkoxicsoport és Z jelentése halogénatom vagy egy alkilezőszer anionos maradéka, vagy c) egy Ild általános képletű formamid-acetált — ahol R! jelentése a fenti és Alk jelentése adott esetben fenilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált rövidszénláncű alkilcsoport -, egy III általános képletű 6-amino-penám-származékkal — ahol a 6-amino-csoport adott esetben szokásos, kilépő aminovédőcsoporttal, előnyösen trimetil-szilil-csoporttal védve van és R'2 jelentése karboxilcsoport, vagy kilépő, szokásos karboxil-védőcsoporttal, előnyösen trime til-szilil-csoporttal védett karboxil-csoport — vagy egy ilyen vegyület valamilyen szervetlen vagy szerves sójával reagáltatunk, és kívánt esetben valamely kapott vegyületben egy R2től eltérő jelentésű k2 csoportot R2 csoporttá alakítunk át, és/vagy az adott esetben meglévő védő' csoporto(ka)t lehasítjuk és/vagy kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet valamilyen sóvá vagy egy kapott sót egy I általános képletű vegyület té vagy egy másik sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1978 V. 16.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, foganatosítási módja 6j3"[(4-endo-azatricikIo[5.2.2.0i,f>]undec-8-en- 4-il)-metilén-amino]-pen(ciIlánsav-(pivaloiIoxi-metil)-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy 6(T[(4-endo-azatriciklo[5.2.2.0^,f,]undex-8-en4-il)-metilén-amino]-penicillánsavat pivaloiloxi-metil-kloriddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1978. V. 16.) 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 17
