184999. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális 4''-dezoxi-4''-oxo-eritromicin előállítására

W mm^H|| ;

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

dl)

184999

Bejelentés napja : (22) 1978. II. 3. (21) (3507/82)

Elsőbbsége : (33) Amerikai Egyesült Államok (32) 1977. II. 4. (31) (765,480)

Nemzetközi osztályozás:

(51) NSZO3 C 07 H 17/08-í

Közzététel napja: (41) (42) 1983. IX. 28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL Megjelent: (45) 1987. VI. 30.

Szabadalmi Tar. ^

"4L 'tulajdoné.

Feltaláló: (72)

Sciavolino Frank Christian vegyész, East Lyme, Connecticut állam, Amerikai Egyesült Államok

Szabadalmas: (73)

Pfizer Inc., New York,

New York állam,

Amerikai Egyesült Államok

(54) Eljárás antibakteriális hatású 4”-dezoxi-4”-oxo-eritromiciii előállítására

1

2

i

(57) Kivonat

A találmány tárgya új eljárás az antibakteriális hatású (I) általános képletű vegyület előállítására, mely képletben Rj 2—3 szénatomos alkanoilcsoport és R2 hidrogénatom vagy 2—3 szénatomos alkanoilcsoport, R3 hidrogénatom vagy R2 és R3 együttesen —CO— csoportot alkot, és R' hidroxilcsoport és R az R' csoportot hordozó szénatomhoz kapcsolódó kémiai kötés, vagy R' =0-csoport és R hidrogénatom, azzal a feltétellel, hogy ha R2 hidrogénatom, R is hidrogénatomot jelent.

E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely (II általános képletű vegyületet aj a reakció szempontjából inert oldószerben, kb. — 30 °C és —65 °C közötti hőmérsékleten 1 mól dimetil- 5 szulfoxiddal és 1 mól trifluorecetsavanhidriddel reagáltatjuk, vagy

b) a reakció szempontjából inert oldószérben, kb.

0 °C és —25 °C közötti hőmérsékleten, 1 mól N-klórszukcinimiddel és 1 mól dimetilszulfiddal reagáltatjuk,

10 majd pedig a fentiekben kapott reakcióelegyet legalább

1 mól trietilaminnal kezeljük.

184999