184981. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-[2-(4,5,10,11-tetrahudro- 1H-dibenzo[a,d]cikloheptén-5-il)-etil]-pirrolidin előállítására

15

184981

16

Komponens Mennyiség,

mg/kapszula

Hatóanyag

6,98

Kukoricakeményítő

20,00

Tejcukor pulvis

40,00

Kristályos tejcukor

68,02

Talkum

4,50

Magnézium-sztearát

0,50

Kapszula töltősúlya:

140,00

A hatóanyagot a segédanyagokkal összekeverjük és szitáljuk. Újabb átkeverés után a kapott kapszulatöltőmasszát teljesen automatikus kapszulatöltőgépen megfelelő nagyságú zselatinkapszulákba töltjük.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (I) képletű H2-(4,5,10,l1-tetrahidro-lH-dibenzo[a,d]cikloheptén-5-il)-etil]-pirrolidin és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) 1 -[2-(10,11 -dihidro-5 H-dibenzo[a ,d]cikloheptén-5 - -il)-etil]-pirrolidint megfelelő módon — előnyösen lítiummal, folyékony ammóniában — redukálunk; vagy

b) 1,4,10,1 l-tetrahidro-5H-dibenzo[a,d]cikloheptént valamely erős bázis jelenlétében valamely (II) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Xjelentése kilépő csoport, előnyösen halogénatom, különösen

5 klór-, bróm- vagy jódatom) ; vagy

c) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben X jelentése kilépő csoport, előnyösen p-toluol-szulfoniloxi-csoport) pirrolidinnel reagáltatunk, majd

10 kívánt esetben a kapott l-[2-(4,5,10,ll-tetrahidro-lH-dibenzo[a,d]cikloheptén-5-il)-etil]-pirrolidint gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-[2-(4,5,10,ll-tetrahidro-lH-dibenzo[a,d]ciklohep-15 tén-5-il)etil]-pirrolidin-maleát előállítására, azzal jellemezve, hogy l-{2-(4,5,10,ll-tetrahidro-lH-dibenzo[a,d]cikloheptén-5-il)-etil]-pirrolidint maleinsawal reagáltatunk.

3. Eljárás gyógyászati készítmények — különösen an-20 tihisztaminként felhasználható készítmények — előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) képletű l-[2-(4,5,10,ll-tetrahidro-lH-dibenzo[a,d]cikloheptén-5-il)-etiI]-pirrolidint vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját min-25 hatóanyagot inert gyógyászati hordozóanyagokkal őszt szekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

1 lap képletekkel

A kiadásért felel: a Közgazdasági és'Jogi Könyvkiadó igazgatója

87.2042.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelő vezető: Benkő István vezérigazgató