184969. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-karbonsav-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11)

184969

Nemzetközi osztályozás :

Bejelentés napja : (22) 1981. X. 7. (21) (2894/81)

(51) NSZOj C 07 D 501/46

**

Elsőbbsége: (32) 1980. X. 10. (7583/80); (31) 1981. VIII. 18. (5335/81) (33) Svájc

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41)(42) 1983. 09. 28. Megjelent: (45) 1987. VI. 30.

( Szabadalmi Tár. ' . 1

''s^^TULAJDON£^'L ,

■ J

Feltalálók : (72)

dr. Reiner Roland vegyész, Basel,

Weiss Urs laboratóriumi asszisztens, Pratteln, Svájc

Szabadalmas : (73)

F. Hoffmann—La Roche et Co. AG., Basel, Svájc

(54) Eljárás cefem-karbonsav-származékok előállítására

1

2

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás új, antibiotikus, elsősorban baktcricid hatású (I) általános képletű cefem-karbonsavszármazékok (mely képletben

R1 jelentése metilcsoport ; acetoxi-metil-csoport ; kis szénatomszámú alkil-, hidroxil- és/vagy oxocsoporttal helyettesített triazinil-tio-metil-csoport ; kis szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített tiadiazolil-tio-metil-csoport, kis szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített tetrazolil-tio-metil-csoport vagy piridinium-metil-csoport ;

R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport vagy R3OCO-(kis szénatomszámú alkil)-csoport, ahol R3 hidrogénatomot vagy alkálifém-kationt képvisel és 5

X jelentése kénatom vagy —SO— csoport) észtereik, sóik és hidrátjaik előállítására a (II) általános képi etű vegyületek és szelén-karbamid reakciója, vagy a

(III) általános képletű vegyületekből a védőcsoport lehaló sítása, vagy a (IV) és (V) általános képletű vegyületek reakciója útján (mely képletekben Hal halogénatom, R lehasitható védőcsoport, Z kilépő csoport).

184969