184957. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3H-2-benzazepin-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

184957

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Nemzetközi osztályozás :

A bejelentés napja: (22) 1981. V. 15.

(21) (1359/81)

(51) NSZOj C 07 D 223/16

Elsőbbsége: (32) 1980. V. 16. (31) (150 508) (32) 1981. IV. 6. (31) (251 579) (33) Amerikai Egyesült Államok

Közzététel napja: (41) (42) 1983. X. 28. Megjelent: (45) 1987. VI. 30.

Szabadalmi Tár. .

'■ÏL tulajdon^.

Feltalálók : (72) Szabadalmas : (73)

Fryer Rodney lan vegyész, North Caldwell, N.J., F. Hoffmann-La Roche et Co.

Trybulski Eugene J. vegyész, Parsippany, N.J., Aktiengesellschaft, Basel,

Walser Armin vegyész, West Caldwell, N.J., Svájc

Amerikai Egyesült Államok

(54) Eljárás 3H-2-benzazepiii-származékok előállítására

1 2

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 3H-2- -benzazepín-származékok és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására (mely képletben

X jelentése hidrogén-, klór- vagy brómatom ;

Y jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom ;

a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kötést jelent;

n jelentése 0 vagy 1 ;

R! jelentése hidrogén-, bróm-, klór- vagy jódatom vagy valamely (A) vagy (B) általános képletű csoport, ahol

R2 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, amino-, monoskis szénatomszámú)-alkil-amino- vagy di-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-csoport és R3 jelentése hidroxilcsoport ; azzal a feltétellel, hogy

(i) X és Y közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű ; és

(ii) amennyiben R, hidrogénatomtól eltérő jelentésű, úgy a szaggatott vonallal jelölt kötés jelen van a molekulában),

oly módon, hogy

a) valamely (II) általános képletű vegyületet ciklizálunk ; vagy

b) valamely (la) általános képletű vegyületet oxidálunk (mely képletben Ru jelentése hidrogén-, bróm-, klór- vagy jódatom és a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kötést jelent, azzal a feltétellel, hogy amennyi-5 ben Ru hidrogénatomtól eltérő jelentésű, úgy a szaggatott vonallal jelölt kötés jelen van a molekulában) ; vagy

c) valamely (III) általános képletű vegyületből (mely képletben R12 jelentése klór-, bróm- vagy jódatom) hidrogén-halogenidet hasítunk le ; vagy

10 d) valamely (Ib) általános képletű vegyületet (mely képletben X, Y, R12 és n jelentése a fent megadott) valamely (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R21 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, mono-(kis szénatomszámú)-alkil-amino- vagy di-(kis 15 szériatomszámú)-alkil-amino-csoport) valamely palládium-só, kupro-jodid, valamely szerves foszfin-vegyület és valamely szekunder vagy tercier amin jelenlétében ; vagy

e) valamely (V) általános képletű vegyületből (mely 20 képletben X, Y és n jelentése a fent megadott és Phth jelentése ftálimidocsoport) a ftaloil-csoportot eltávolítjuk.

Az (I) általános képletű új 3H-2-benzazepin- és 4,5- 25 -dih’idro-3H-2-benzazepin-származékok antikonvulzív, szedatív, szorongásellenes, antidepresszív és izomrelaxáns hatásuk révén a gyógyászatban alkalmazhatók.

184957