184950. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 13-oxa-prosztaciklin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(H)

184950

A

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

jCHA

l

Nemzetközi osztályozás :

IS

t

A bejelentés napja: (22) 1981. IV. 14. (21) (967/81)

(51) NSZO3 C 07 D 307/935

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 83.09.28.

( Szabadalmi Tár. . )

Megjelent: (45) 1987. VI. 30.

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73)

dr. Szántay Csaba vegyészm., 17,5%, Bp., dr. Novák Lajos vegyészm., 17,5%, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti

Göd-Felső Aszódi József vegyészm., 10%, Göd-Felső dr. Rohály János ve- Termékek Gyára Rt., Budapest

gyészm., 5%, Bp., dr. Simonidesz Vilmos vegyészm., 12%, Bp., Ivanics József

vegyészm., 8%, Bp., dr. Kovács Gábor vegyészm., 10%, Bp., dr. Virág Sándor

orvos, 10%, Bp., dr. Körmöczy Péter állatorvos, 5%, Bp., dr. Stadler István

biokémikus, 5%, Budapest

(54) Eljárás új 13-oxa-prosztaciklin-származékok előállítására

í

(57) Kivonat

Találmányunk tárgya eljárás az I általános képletű új, optikailag aktív és racém 13-oxa-prosztaciklin-származékok előállítására oly módon, hogy 5

egy IV általános epoxi-származékot vízmentes közegben egy V általános képletű primer alkoholból képezett alkoholáttal reagáltatunk,

a kapott III általános képletű 13-oxa-prosztaglandinszármazékot észterezés után gyenge bázis jelenlétében 10 jódozószerrel kezeljük,

a kapott II általános képletű 5-halogén-PGIj-származékot valamely szerves vagy szervetlen bázissal vízmentes aprotikus oldószerben vagy alkanolban kezelve dehidrohalogénezzük 25—150 °C közti hőmérsékleten, 15 végül a kapott I általános képletű vegyületeket kívánt esetben önmagában ismert módon az I általános képlet fogalmi körébe tartozó valamely másik vegyületté alakítjuk.

Az I általános képletű vegyületek vérlemezke aggre- 20 gációt gátló gyógyászati készítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók.

184950