184949. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-oxo-PGI2 és analógonjai előállítására
15 184949 16 ja, azzal jellemezve, hogy aprotikus poláros oldószerként dimetilformamidot alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont b) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 80—200 °C hőmérsékleten, nitrogénbázis katalizátor és szerves oldó- 5 szer jelenlétében hajtjuk végre. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nitrogénbázisként piperidint alkalmazunk. 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 10 ja, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként xilolt alkalmazunk. 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Q helyén karboxilcsoportot tartalmazó I általános képletű 4-oxo-PGI2-származékok — 15 ahol R2, R3, R4, R5, R6, A, B és X jelentése az 1. igénypont szerinti — és farmakológiailag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy kapott, és Q helyén észterezett karboxilcsoportot tartalmazó I általános képletű 4-oxo-PGI2-származékot —- ahol R2, R3, R4, 20 R5, R6, A, B és X jelentése az 1. igénypont szerinti — elszappanosítunk, majd a kapott savat kívánt esetben egy farmakológiailag elfogadható bázissal reagáltatva sóvá alakítjuk. 11. Az 1—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 5E- és 5Z-izomerek keveréke alakjában kapott I általános képletű 4-oxo-PGI2-származékot — ahol Q, R1, L1, X, A, R2, R3, R4, R5, R6 és B jelentése az 1. igénypont szerinti — kromatográfiásan választjuk szét az 5E- és 5Z-izomerre. 12. Eljárás vérlemezkeaggregációgátló, bronchus tágító, gyomorsavszekréció gátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1—11. igénypontok bármelyike szerint kapott I általános képletű 4-oxo-PGI2-származékot — ahol Q, R1, L1, X, A, R2, R3, R4, R5, R6 és B jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyászati készítmények előállításánál szokásosan alkalmazott töltő-, hígító- és egyéb formulázási segédanyag felhasználásával gyógyászati készítménnyé készítünk ki. 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2038.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
