184918. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-illetve 7-helyzetben szubsztituált PGF2-alfa--származékok egymás melletti előállítására
11 184918 12 zést 1—4 szénatomos alkanolt tartalmazó közegben hajtjuk végre. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidroxilezést éterkötést tartalmazó szerves oldószer jelenlétében 5 hajtjuk végre. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy éterkötést tartalmazó szerves oldószerként dioxánt alkalmazunk. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás 10 foganatosítási módja R4 és R5 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó I és II általános képletű szubsztituált PGF^származékok — ahol R, R1, R2 és R3 jelentése a fenti ■— előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidroxilezés után kapott, I és II általános képletű PGF2a-származék izo- 15 merelegyet — ahol R, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott és R4 és R5 hidroxilcsoportot jelent — kívánt esetben hidrolízissel vagy sóképzéssel az I és II általános képlet fogalmi körébe tartozó valamely megfelelő vegyületté alakítjuk és/vagy az I és II általános 20 képletű izomereket kívánt esetben egymástól elkülönítjük. 8. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R4 és R5 helyén hidroxilcsoporttól eltérő szubsztituenst hordozó I és II általános képletű 25 szubsztituált PGF^-származékok — ahol R, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidroxilezés után kapott, I és II általános képletű PGF2ct-származék izomerelegyet — ahol R, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban 30 megadott és R4 és R5 hidroxilcsoportot jelent — acilezéssel, átacetálozással és kívánt esetben hidrolízissel és/vagy sóképzéssel az I és II általános képlet fogalmi körébe tartozó valamely megfelelő vegyületté alakítjuk és kívánt esetben az I és II általános képletű izomereket 35 egymástól elkülönítjük. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R4 és R5 helyén halogénatomot tartalmazó I és II általános képletű szubsztituált PGF^-származékok — ahol R, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidroxilezés után kapott, I és II általános képletű PGF^-izomerelegyet — ahol R, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott és R4 és R5 hidroxilcsoportot jelent — halogénezzük. 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R4 és R5 helyén metánszulfoniloxi-csoportot tartalmazó I és II általános képletű szubsztituált PGF^-származékok — ahol R, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy a hidroxilezés után kapott, I és II általános képletű PGF2a-izomere legyet — ahol R, R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — metánszulfonilezzük. 11. A8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidroxilezés utáni átalakításokat az I és II általános képletű PGF^-izomerelegy izomerekre történő szétválasztása után végezzük el. í 2. A 8. és 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R1 és R4 helyén egy —C(1—4 szénatomos alkil)2- -O csoportot tartalmazó I általános képletű szubsztituált PG F^-származék — ahol R, R2, R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy R1 helyén hidrogénatomot, és R4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó I általános képletű PGF2ttszármazékot — ahol R, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — egy (1—4 szénatomos alkil)-2- —C(1—4 szénatomos alkoxi)2 általános képletű acetállal reagáltatunk. 13. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R2 és R3 helyén 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot tartalmazó I és II általános képletű PGF2a-származékok — ahol R, R1, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy R2 és R3 helyén 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot tartalmazó III általános képletű PGF2iszármazékokból — ahol R és R1 jelentése az 1. igénypontban megadott — indulunk ki. 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2035.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató
