184918. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-illetve 7-helyzetben szubsztituált PGF2-alfa--származékok egymás melletti előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(ID

184918

4

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

jê

U

è

l

Nemzetközi osztályozás :

fal

A bejelentés napja : (22) 1980. X. 27. (21) (2588/80)

(51) NSZO3 C 07 C 177/00

Közzététel napja: (41) (42) 1983. IX. 28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: (45) 1987. V.31.

Ta’álm^V.

( , Szabadalmi Tír. ' . 4/) Vdjfr -- * J

Feltalálók: (72)

dr. Székely István okleveles vegyész, 45%, Dunakeszi Lovász Pálné dr. okleveles vegyészmérnök, 25%, Bp. Kékesi Krisztina okleveles vegyész, 10%, Debrecen Botár Sándor okleveles vegyészmérnök, 10%, Budapest dr. Hadházy Pál orvos, 10%, Budapest

Szabadalmas : (73)

CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(54) Eljárás 4-, illetve 7-helyzetben szubsztituált PGF2x-származékok egymás melletti előállítására

1

(57) Kivonat

»

A találmány tárgya eljárás az I és II általános képletű új, szubsztituált PGF^-származékok — ahol R hidrogénatom, alkálifém kation, adott esetben 1—4 azonos vagy különböző 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált ammonium kation vagy egy 1—4 szénatomos alkilcsoport,

R1 hidrogénatom vagy egy 1—4 szénatomos alkanoilcsoport,

R2 és R3 hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkanoilcsoport, tetrahidropiranil-csoport, benzoilcsoport vagy egy tri-(l—4 szénatomos alkil)-szilil-csoport,

R4 hidroxilcsoport, halogénatom, metánszulfoniloxivagy toluolszulfoniloxi-csoport, vagy R1 és R4 együttesen egy —C(1—4 szénatomos alkil)2-0- csoportot is jelenthet,

R5 hidroxilcsoport, halogénatom, metánszulfoniloxivagy toluolszulfoniloxi-csoport és

2

a *v kötésvonal a- vagy S-téráilást jelöl — egymás melletti előállítására.

A találmány szerint úgy járunk el, hogy egy III általános képletű PGF2a-származékot +4 oxidációs számú 5 szelén-vegyülettel hidroxilezünk kívánt esetben hidrogén-peroxid jelenlétében, majd

a kapott I és II általános képletű új, szubsztituált PGF2t(-izomerelegyet — ahol R4 és R5 hidroxilcsoportot 10 jelent — kívánt esetben hidrolízissel, acilezéssel, átacetálozással vagy sóképzéssel az I és II általános képlet fogalmi körébe tartozó valamely más vegyületté alakítjuk és/vagy kívánt esetben az I és II általános képletű izomereket kívánt esetben egymástól elkülönítjük.

15

Az I és II általános képletű vegyületek PGF2a-hoz hasonló gyógyászati hatást mutatnak, és előnyösen felhasználhatók például a prosztaciklin-származékok szintéziséhez kiindulási anyagként.

184918