184917. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-helyzetben szubsztituált PGI 2-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ÓD 184917 SZOLGALATI TALÁLMÁNY «à Nemzetközi osztályozás : fgBj A bejelentés napja: (22) 1980. X. 27 (21) (2587/80) (51) NSZO3 C 07 D 307/935 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) 1983. (42) IX. 28. Megjelent: (45) 1987. V. 31. Szabadalmi Tár. ’ . m. ál Feltalálók : (72) dr. Székely István okleveles vegyész, 40%, Dunakeszi Lovász Pálné dr. okleveles vegyészmérnök, 30%, Bp. dr. Kovács Gábor okleveles vegyészmérnök, 20%, Bp. dr. Rákóczy István orvos, 10%, Budapest Szabadalmas : (73) CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (54) Eljárás 7-helyzetben szubsztituált PGI2-származékok előállítására 1 2 (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új, 7-helyzetben szubsztituált PGI2-származékok — ahol R hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy alkálifém kationt, R1 és R2 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot, benzoilcsoportot, tetrahidropiranil-csoportot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó trialkilszilil-csoportot, R4 3—7 szénatomos alkilcsoportot jelent, Y és Z közül az egyik hidrogénatom, és akkor a másik hidroxilcsoport, halogénatom, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó 1-alkoxialkilcsoport, vagy Y és Z együttesen egy metoxiimino-csoportot, egy hidroxiimino-csoportot, egy =N—NH—CO—NH2 vagy =N—N(CH3)2 képletű csoportot jelent — előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy egy II általá- 20 nos képletű 5-halogén-PGI^származékot — ahol X fluortól eltérő halogénatomot, R 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, R1, R2 és R4 jelentése a fentiekben megadott, Y és Z jelentése azonos a fentiekben megadottal azzal a kiegészítéssel, hogy együttesen még egy 5 oxocsoportot is jelenthetnek — bázissal dehidrohalogénezünk, majd a kapott 7-oxo-PGI2-származékot hidroxilaminnal, O-metil-hidroxilaminnal, szemikarbazinnal vagy N,N- 10 -dimetil-hidrazinnal reagáltatjuk, és/vagy a kapott, és Y és Z helyén oxocsoporttól eltérő csoportot tartalmazó I általános képletű 7-helyzetben szubsztituált PGI2- származékokat kívánt esetben hidrolízissel, sóképzéssel, védőcsoport bevitellel valamely más, ugyancsak az I ál- 15 talános képlet fogalmi körébe tartozó vegyületté alakítjuk. A találmány szerinti vegyületek hatása hasonló a PGI2 hatásához, de vizes oldatban annál sokkal stabilabb. Antiaggregációs hatású gyógyászati készítmények előállítására használhatjuk. 184917
